Alogliptin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Alogliptin là một chất ức chế chọn lọc, sinh học bằng đường uống của hoạt động enzyme của dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Về mặt hóa học, alogliptin được điều chế dưới dạng muối benzoate và tồn tại chủ yếu dưới dạng R-enantiome (> 99%). Nó trải qua rất ít hoặc không có sự chuyển đổi chirus in vivo thành (S) -enantiome. FDA chấp thuận ngày 25 tháng 1 năm 2013.

Dược động học:

Alogliptin ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), thường làm suy giảm các polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP) và glucagon như peptide 1 (GLP-1). Sự ức chế DPP-4 làm tăng lượng incretin huyết tương hoạt động giúp kiểm soát đường huyết. GIP và GLP-1 kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose trong các tế bào beta tuyến tụy. GLP-1 có tác dụng bổ sung ức chế bài tiết glucagon phụ thuộc glucose, gây cảm giác no, giảm lượng thức ăn và giảm làm rỗng dạ dày.

Dược lực học:

Ức chế đỉnh điểm của DPP-4 xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi dùng một liều duy nhất cho các đối tượng khỏe mạnh. Sự ức chế tối đa của DPP-4 vượt quá 93% ở các liều 12,5 mg đến 800 mg. Sự ức chế DPP-4 vẫn duy trì trên 80% sau 24 giờ với liều lớn hơn hoặc bằng 25 mg. Alogliptin cũng chứng minh giảm glucagon sau bữa ăn trong khi tăng mức GLP-1 hoạt động sau bữa ăn so với giả dược trong khoảng thời gian 8 giờ sau bữa ăn tiêu chuẩn. Alogliptin không ảnh hưởng đến khoảng QTc.