Penbutolol
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Penbutolol
Loại thuốc
Thuốc chẹn kênh beta-adrenergic không chọn lọc.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 20 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Hấp thu > 90%.
Phân bố
Khoảng 80 - 98% liên kết với protein huyết tương. Ngoài ra, penbutolol có liên kết với Alpha-1-acid glycoprotein 1.
Chuyển hóa
Penbutolol được chuyển hóa ở gan bằng cách hydroxyl hóa và liên hợp glucuronic tạo thành chất chuyển hóa glucuronid và chất chuyển hóa 4-hydroxy bán hoạt động.
Thải trừ
Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 5 giờ, ở dạng liên hợp khoảng 20 giờ ở người khỏe mạnh, 25 giờ ở người cao tuổi khỏe mạnh và 100 giờ ở bệnh nhân thẩm tách thận. Khoảng 90% chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.
Dược lực học:
Penbutolol là một chất đối kháng thụ thể adrenergic beta-1, beta-2 (không chọn lọc). Penbutolol hoạt động bằng cách ảnh hưởng đến phản ứng với các xung thần kinh ở một số bộ phận của cơ thể như tim. Kết quả là tim đập chậm hơn và giảm huyết áp. Khi huyết áp hạ xuống, lượng máu và oxy sẽ tăng lên cho tim.
Các nghiên cứu thực nghiệm cho thấy nhịp tim tăng phụ thuộc vào liều lượng ở chuột được dự trữ (cạn kiệt norepinephrine) được tiêm penbutolol vào tĩnh mạch với liều từ 0,25 đến 1,0 mg/kg, cho thấy penbutolol có một số hoạt tính thần kinh giao cảm nội tại. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu trên người, nhịp tim giảm tương tự như khi thấy với propranolol.
Penbutolol hoạt động trên các thụ thể beta-1 adrenergic ở cả tim và thận. Khi các thụ thể beta-1 được kích hoạt bởi catecholamine, chúng sẽ kích thích một protein G ghép đôi dẫn đến chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Sự gia tăng cAMP dẫn đến kích hoạt protein kinase A (PKA), làm thay đổi chuyển động của các ion canxi trong cơ tim và làm tăng nhịp tim. Penbutolol ngăn chặn sự hoạt hóa catecholamine của các thụ thể beta-1 adrenergic và làm giảm nhịp tim, làm giảm huyết áp.
Xem thêm
Biguanide là thuốc gì?
Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.
Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.
Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.
Điều chế sản xuất Biguanide
Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:
-
Viên nén giải phóng tức thì.
-
Viên nén phóng thích kéo dài.
-
Gói bột uống.
-
Dung dịch uống.
Cơ chế hoạt động
Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.
Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Acetazolamide (Acetazolamid)
Loại thuốc
Thuốc chống glôcôm
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm acetazolamide natri 500 mg/5 ml
Viên nén acetazolamide 125 mg, 250 mg
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Atracurium besylate (Atracurium besylat)
Loại thuốc
Thuốc phong bế thần kinh - cơ không khử cực
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 10 mg/ml
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Clotrimazole
Loại thuốc
Thuốc chống nấm tại chỗ, phổ rộng.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viêm ngậm: 10 mg.
Dùng ngoài: Kem 1%, dung dịch 1%, thuốc rửa 1%. Kem bôi âm đạo 1%, 2%.
Viên nén đặt âm đạo: 100 mg, 200 mg, 500mg.
Dạng kem phối hợp với một số thuốc khác như betamethasone, hydrocortisone để dùng ngoài.
Dạng xịt: 1%.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Clevidipine
Loại thuốc
Thuốc chẹn kênh canxi loại L.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch truyền 0,5mg/ml.
Sản phẩm liên quan
