Nicorandil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nicorandil

Loại thuốc

Thuốc giãn mạch, chống đau thắt ngực

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5mg, 10 mg, 20 mg.
• Viên nang: 5 mg
• Ống tiêm: 2 mg, 12 mg, 48 mg.
• Lọ 0,2 g nicorandil bột pha dung dịch tiêm tĩnh mạch.

Dược động học:

Hấp thu

Nicorandil hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, không phụ thuộc vào thức ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 75%. Không có hiệu ứng vượt qua lần đầu ở gan. Nồng độ trong huyết tương (và diện tích dưới đường cong (AUC)) cho thấy tỷ lệ tuyến tính với liều.

Trạng thái ổn định nhanh chóng đạt được (trong vòng 4 - 5 ngày) khi dùng đường uống lặp lại (phác đồ điều trị). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 30 - 60 phút.

Phân bố

Thuốc phân bố khắp cơ thể, không phụ thuộc vào liều lượng, trong phạm vi điều trị.

Thể tích phân bố của nicorandil sau khi tiêm tĩnh mạch là 1,04 L/kg. Tỷ lệ gắn của nicorandil với protein huyết tương thấp (khoảng 25%)

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua khử nitrat ở gan thành một loạt các hợp chất không có hoạt tính.

N- (2-hydroxyetyl) -nicotinamit là chất chuyển hóa nhiều nhất (khoảng 8,9% liều dùng trong vòng 48 giờ) tiếp theo là acid nicotinuric (5,7%), nicotinamid (1,34%), N-metyl-nicotinamid (0,61%) và acid nicotinic (0,40%). Các chất chuyển hóa này đại diện cho con đường chuyển hóa chính của nicorandil.

Thải trừ

Khoảng 20% liều dùng được thải qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 1 giờ.

Dược lực học:

Nicorandil là một dẫn xuất nitrat của nicotinamid, có tác dụng giãn mạch. Nicorandil cũng là một thuốc mở kênh kali nên giãn cả các tiểu động mạch và các động mạch vành lớn, đồng thời nhóm nitrat còn gây giãn tĩnh mạch thông qua kích thích guanylate cyclase. Vì thế, thuốc làm giảm cả tiền gánh, hậu gánh và cải thiện lưu lượng máu tưới cho động mạch vành.