Nefazodone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nefazodone

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm, thuốc ức chế/đối kháng tái hấp thu seretonin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén (100 mg; 150 mg; 200 mg; 250 mg; 50 mg).

Dược động học:

Hấp thu

Nefazodone được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc thấp (khoảng 20%).

Phân bố

Thể tích phân bố: 0.22 - 0.87 L/kg.

Gắn kết với protein lớn hơn 99% (thử nghiệm in vitro, với protein huyết tương người).

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa gan bằng cách n-dealkyl hóa và hydroxyl hóa hợp chất béo và thơm thành ba chất chuyển hóa: Triazoledione, hydroxynefazodone (hoạt động), và m-chlorophenylpiperazine (mCPP; hoạt động).

Thải trừ

Nefazodone được chuyển hóa nhiều sau khi uống bằng quá trình n-dealkyl hóa và hydroxyl hóa hợp chất béo và thơm, dưới 1% nefazodone sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược lực học:

Nefazodone, một loại thuốc chống trầm cảm có nguồn gốc tổng hợp phenylpiperazine, được sử dụng để điều trị chứng trầm cảm nặng. Mặc dù có cấu trúc tương tự như trazodone, nefazodone có cơ chế hoạt động khác với các thuốc chống trầm cảm khác. Do đó, không có nguy cơ mất ngủ, ức chế giấc ngủ REM và gây độc cho tim mạch lớn như khi sử dụng thuốc chống trầm cảm ba vòng khi dùng các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc.