Metharbital

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Metharbital được cấp bằng sáng chế vào năm 1905 bởi Emil Fischer làm việc cho Merck. Nó được tiếp thị dưới tên Gemonil bởi Abbott Laboratory Laboratory. Nó là một thuốc chống co giật barbiturat, được sử dụng trong điều trị động kinh. Nó có tính chất tương tự như phenobarbital [Wikipedia].

Dược động học:

Metharbital liên kết tại một vị trí liên kết riêng biệt liên kết với Cl ^- ionopore tại thụ thể GABA _A , làm tăng thời gian mở Cl ^- ionopore. Do đó, tác dụng ức chế sau synap của GABA ở đồi thị là do kéo dài. Tất cả những tác động này có liên quan đến việc giảm rõ rệt độ dẫn canxi thần kinh nhạy cảm với GABA (gCa). Kết quả cuối cùng của hành động barbiturat là sự tăng cường cấp tính của giai điệu GABAergic ức chế. Barbiturat cũng hoạt động thông qua mạnh (nếu ít đặc trưng) và ức chế trực tiếp các thụ thể glutamate loại AMPA kích thích, dẫn đến ức chế sâu sắc dẫn truyền thần kinh glutamatergic.

Dược lực học:

Metharbital, một barbiturat, được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn. Nó thuộc về một nhóm thuốc gọi là thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) gây buồn ngủ và giảm căng thẳng hoặc hồi hộp. Ít thuốc giảm đau được trao bởi barbiturat; sử dụng của họ trong sự hiện diện của đau có thể dẫn đến kích thích.