Maprotiline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Maprotiline

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm bốn vòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg dưới dạng muối maprotiline hydrochloride.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Maprotiline hấp thu chậm và hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Thuốc thường đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 7–24 giờ sau khi uống một liều duy nhất; nồng độ ở trạng thái ổn định thường đạt được trong vòng 7 ngày. Tác dụng chống trầm cảm của thuốc Maprotiline có thể xảy ra trong vòng 3–7 ngày nhưng thường từ 2–3 tuần.

Phân bố

Phân bố vào gan, phổi, thận, não, tuyến thượng thận, tim và cơ.

Phân phối vào sữa; nồng độ trong sữa tương tự như nồng độ trong huyết thanh của mẹ.

Liên kết với khoảng 88% protein huyết tương.

Chuyển hóa

Maprotiline được chuyển hóa chủ yếu ở gan chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính desmethylmaprotiline (chất này có thể trải qua quá trình chuyển hóa tiếp theo) và maprotiline- N-oxide.

Thải trừ

Khoảng 60% bài tiết qua nước tiểu trong vòng 21 ngày chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp; khoảng 30% thải trừ qua phân. Thời gian bán thải của thuốc trung bình là 51 giờ (khoảng: 27–58 giờ).

Dược lực học:

Maprotiline có tác dụng chống trầm cảm bằng cách ức chế sự hấp thu catecholamine trước synap, do đó làm tăng nồng độ của chúng tại các khe synap của não.

Cơ chế hoạt động trong điều trị rối loạn trầm cảm và lo âu chưa được biết nhưng có thể liên quan đến việc ức chế tái hấp thu norepinephrine. Không giống như hầu hết các thuốc chống trầm cảm ba vòng, maprotiline dường như không ảnh hưởng đến sự tái hấp thu serotonin.

Maprotiline còn thể hiện hoạt tính kháng cholinergic. Maprotiline cũng ức chế chất vận chuyển amine, làm chậm quá trình tái hấp thu noradrenaline và norepinephrine. Ngoài ra, maprotiline là chất ức chế mạnh thụ thể histamine H1, nên có tác dụng an thần.