Loratadine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loratadine (loratadin).

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 10 mg, viên nén rã nhanh 10 mg.
• Siro 5 mg/5 ml, dung dịch uống 5 mg/5 ml.
• Dạng kết hợp: Viên nén giải phóng chậm gồm 5 mg loratadin và 120 mg pseudoephedrin sulfat.

Dược động học:

Hấp thu

Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 1 - 4 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó (desloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Thời gian làm tăng khả năng hấp thu của thuốc tăng và trì hoãn thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.

Phân bố

98% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 80 - 120 L/Kg. Loratadin và desloratadin vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Thuốc không qua hàng rào máu - não ở liều thông thường.

Chuyển hóa

Loratadin chuyển hoá nhiều khi qua gan lần đầu bởi enzyme cytochrom P450 (CYP 3A4 và CYP 2D6), chủ yếu tạo thành thành desloratadin, là chất chuyển hoá có tác dụng dược lý.

Thải trừ

Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân với lượng ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hoá trong vòng 10 ngày. Thời gian bán thải của loratadin là 8,4 giờ và của desloratadin là 28 giờ và có thể thay đổi ở một số đối tượng (tăng lên ở người cao tuổi, người xơ gan).

Dược lực học:

Loratadin là thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2, có tác dụng kéo dài, không gây an thần và không có hoạt tính muscarinic đáng kể. Cơ chế tác động của loratadin là đối kháng cạnh tranh có chọn lọc thụ thể histamin H1 ở ngoại vi.

Thuốc có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin, chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như sốc phản vệ. Tác dụng kéo dài của loratadin là do thuốc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể H1 hoặc do tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính là desloratadin (descarboethoxyloratadin).