Moclobemide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Moclobemide.

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 150 mg, 300 mg.

Dược động học:

Hấp thu: Sau khi uống, moclobemide được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa vào tĩnh mạch cửa. Hiệu ứng vượt qua đầu tiên ở gan làm giảm sinh khả dụng F của thuốc. Sự giảm này rõ rệt hơn sau khi dùng một liều duy nhất (F: 60%) so với sau khi dùng nhiều liều (F: 80%).

Phân bố: Do đặc tính ưa béo, moclobemide được phân bố trong cơ thể với thể tích phân bố (Vss) khoảng 1,2 l/kg. Thuốc liên kết chủ yếu với albumin (50%). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi dùng. Sau khi dùng nhiều liều, nồng độ moclobemide trong huyết tương tăng lên trong tuần đầu điều trị, và sau đó vẫn ổn định.

Chuyển hóa: Moclobemide được chuyển hóa gần như hoàn toàn trước khi thải trừ, dưới 1% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi qua thận. Sự trao đổi chất xảy ra chủ yếu thông qua các phản ứng oxy hóa trong phần morpholine của phân tử. 

Thải trừ: Các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận. Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 20 - 50 l/giờ và thời gian bán thải là 1 - 4 giờ.

Dược lực học:

Moclobemide là một loại thuốc chống trầm cảm hoạt động trên hệ thống dẫn truyền thần kinh não monoaminergic bằng cách ức chế thuận nghịch monoamine oxidase, chủ yếu là loại A (RIMA). Do đó, sự chuyển hóa của noradrenaline, dopamine và serotonin bị giảm, dẫn đến tăng nồng độ ngoại bào của các chất dẫn truyền thần kinh này.