Cefamandole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefamandole.

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh; kháng sinh cephalosporin thế hệ 2.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột cefamandole nafat pha tiêm: Lọ 1 g, 2 g, 10 g, tính theo cefamandole (có chứa natri carbonat với liều 63 mg/g cefamandole).

Hàm lượng và liều lượng tính theo cefamandole: 1,05 g cefamandole natri hoặc 1,11 g cefamandole nafat tương ứng với 1 g cefamandole.

Dược động học:

Hấp thu

Cefamandole nafat được hấp thu không đáng kể trong đường tiêu hóa, do đó phải được sử dụng dưới dạng tiêm. Cefamandole nafat thủy phân nhanh trong huyết tương để giải phóng cefamandole có hoạt lực cao hơn. Khoảng 85 - 89% hoạt lực diệt khuẩn trong huyết tương là do cefamandole. Sau khi tiêm bắp cefamandole cho người lớn có chức năng thận bình thường liều 500 mg và 1 g, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của cefamandole tương ứng đạt được khoảng 13 và 25 mcg/ml trong vòng 30 - 120 phút. Nồng độ còn rất thấp sau 6 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch chậm (trong 10 phút) các liều 1 g, 2 g, 3 g cefamandole cho người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ trung bình cefamandole trong huyết thanh tương ứng là 139 mcg/ml, 214 mcg/ml, 534 mcg/ml trong vòng 10 phút. Sau khi tiêm 4 giờ, các nồng độ trên còn lại 0,8 mcg/ml, 2,2 mcg/ml và 2,9 mcg/ml.

Phân bố

Khoảng 70% cefamandole gắn với protein huyết tương. Cefamandole phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, kể cả trong xương, dịch khớp, dịch màng phổi. Thuốc khuếch tán vào dịch não tủy khi màng não bị viêm nhưng không tiên đoán được nồng độ. Cefamandole vào được trong sữa mẹ. 

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của cefamandole thay đổi từ 0,5 - 1,2 giờ phụ thuộc vào đường tiêm và kéo dài ở người suy thận. Thuốc bài xuất nhanh dưới dạng không đổi. Khoảng 80% liều được bài xuất trong vòng 6 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường và đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Cefamandole bị thải loại ở mức độ nhất định khi thẩm tách máu.

Dược lực học:

Cefamandole là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp phổ rộng. Cefamandole có tác dụng tương tự hoặc thấp hơn đối với các cầu khuẩn Gram dương, nhưng lại mạnh hơn đối với vi khuẩn Gram âm in vitro, khi so sánh với các cephalosporin thế hệ 1. Cefamandole có hoạt phổ đối với vi khuẩn Gram âm hẹp hơn so với các cephalosporin thế hệ 3. 

Tác dụng diệt khuẩn của cefamandole là do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefamandole có tác dụng mạnh hơn cefalotin trên nhiều Enterobacteriaceae bao gồm một số chủng Enterobacter, Escherichia,Klebsiella, Salmonella và một vài chủng của Proteus spp.. Cefamandole khá bền vững, không bị phân giải bởi các beta - lactamase của một số vi khuẩn nhóm Enterobacteriaceae.

Nồng độ ức chế tối thiểu của cefamandole đối với các vi khuẩn Gram dương nhạy cảm là vào khoảng từ 0,1 - 2,0 mcg/ml. Nồng độ ức chế tối thiểu đối với các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm vào khoảng 0,5 đến 8,0 mcg/ml.