Isoprenaline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Isoprenaline (Isoproterenol).

Loại thuốc

Thuốc chủ vận beta adrenergic không chọn lọc, giãn phế quản, cường giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Isoprenalin hydroclorid:

Ống tiêm: 0,2 mg/1 ml

Dược động học:

Hấp thu

Tác dụng của thuốc tồn tại vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Isoprenaline hầu như không vượt qua hàng rào máu não. Hiện chưa rõ thuốc có phân bố trong sữa không. 

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan, phổi và các mô khác, nhờ enzym catecholamin-O-methyltransferase.

Thải trừ

Ở người lớn bị hen, 75% isoprenaline bài tiết qua nước tiểu sau 15 giờ, khi tiêm tĩnh mạch cả liều và sau 22 giờ, khi truyền tĩnh mạch 30 phút.

Còn ở trẻ em mắc bệnh nặng, sau khi tiêm tĩnh mạch, 40 - 50% liều dùng bài xuất qua nước tiểu nguyên dạng và phần còn lại dưới dạng 3-O-methylisoproterenol.

Ở người lớn, trong vòng 48 giờ sau khi uống hoặc hít, 50 - 80% liều bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp isoprenalin sulfat, khoảng 5 - 15% ở nguyên dạng và dưới 15% ở dạng 3-O-methylisoproterenol liên hợp hoặc tự do.

Dược lực học:

Isoprenaline tác dụng trực tiếp lên thụ thể beta-adrenergic. Isoprenalin làm giãn phế quản, cơ trơn dạ dày ruột và tử cung bằng cách kích thích thụ thể beta2-adrenergic. Thuốc cũng làm giãn mạch ở tất cả các mạch máu. Ngoài ra, khi dùng đường tiêm hoặc hít, isoprenalin ức chế giải phóng histamin do kháng nguyên gây ra, ức chế chất phản ứng chậm của phản vệ SRS-A, giảm nhẹ co thắt phế quản, làm tăng dung tích sống của phổi, làm giảm thể tích cặn trong phổi và làm các dịch tiết ở phổi dễ dàng thoát ra ngoài. Isoprenalin tác động lên các thụ thể beta1- adrenergic ở tim, làm tăng tần số thông qua nút xoang nhĩ, tăng co bóp cơ tim.

Ở liều điều trị, thuốc ít hoặc không tác dụng lên thụ thể alpha-adrenergic. Tác dụng chủ yếu là giãn cơ trơn; làm giãn phế quản thường dùng dạng hít, còn tác dụng làm tăng tần số tim chỉ xuất hiện khi dùng thường xuyên. Trường hợp nhịp tim nhanh và run do isoprenalin gây khó chịu cho người bệnh, nên giảm liều và dùng thêm ipratropium sẽ duy trì được giãn phế quản kèm theo giảm tác dụng phụ.

Isoprenalin kích thích thần kinh trung ương nhưng hiếm gặp ở liều điều trị. Isoprenalin làm tăng thủy phân glycogen ở gan đồng thời tăng tiết insulin, do đó ít làm tăng glucose huyết.