Lifitegrast

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Lifitegrast là một loại thuốc được FDA phê chuẩn để điều trị keratoconjuncunch viêm sicca (hội chứng khô mắt). Nó là một chất đối kháng kháng nguyên tetrahydroisoquinoline và kháng nguyên tế bào lympho-1 (LFA-1) được phát hiện thông qua quá trình thiết kế hợp lý. Giải pháp nhãn khoa đã được phê duyệt vào tháng 7 năm 2016 dưới tên thương mại Xiidra. Nó đã được chứng minh là bảo vệ bề mặt giác mạc và làm giảm các triệu chứng của hội chứng khô mắt với hành động nhanh chóng và hồ sơ dung nạp tốt ở cả cơ sở và hệ thống [A18805].

Dược động học:

Lifitegrast liên kết với kháng nguyên liên kết chức năng tế bào lympho integrin-1 (LFA-1), một protein bề mặt tế bào được tìm thấy trên bạch cầu và ngăn chặn sự tương tác của LFA-1 với phân tử kết dính liên bào phối tử-1 (ICAM-1). ICAM-1 có thể được biểu hiện quá mức trong các mô giác mạc và kết mạc trong bệnh khô mắt. Tương tác LFA-1 / ICAM-1 có thể góp phần hình thành một khớp thần kinh miễn dịch dẫn đến tăng sinh / kích hoạt tế bào T và di chuyển đến các mô đích. Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng lifitegrast có thể ức chế sự kết dính của tế bào T với ICAM-1 trong dòng tế bào T của người và có thể ức chế sự tiết ra các cytokine gây viêm, các chất trung gian gây viêm, chemokine, TNF-a và IL-1 trong các tế bào đơn nhân máu ngoại biên của con người .

Dược lực học:

Lifitegrast giải quyết cả các triệu chứng và tổn thương bề mặt mắt bằng cách can thiệp vào chu kỳ viêm mắt [A18805]. Lifitegrast là một chức năng tế bào lympho đối kháng kháng nguyên-1 liên quan đến kháng nguyên cạnh tranh trực tiếp và ức chế tuần tự việc tuyển dụng tế bào T, kích hoạt và giải phóng cytokine tiền viêm liên quan đến hội chứng khô mắt [A19222].