Levocarnitine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Levocarnitine

Loại thuốc

Thuốc tác động trên hệ chuyển hóa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên nang 150 mg, 300 mg.

Hỗn dịch uống 30%.

Tiêm tĩnh mạch 200 mg/ml (5ml)

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 15-16% sau khi uống và hiệu chỉnh nồng độ levocarnitine nội sinh trong huyết tương. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 3,3–3,4 giờ sau khi uống.

Phân bố

Tỷ lệ và mức độ phân bố từ huyết tương vào hồng cầu dường như là nhỏ hoặc không đáng kể. Hầu như levocarnitine không liên kết với protein huyết tương hoặc albumin.

Chuyển hóa

Được vi khuẩn chuyển hóa chủ yếu thành TMAO và γ-butyrobetaine trong đường tiêu hóa.

Thải trừ

Ở người lớn khỏe mạnh, khoảng 9% liều lượng bài tiết trong nước tiểu dưới dạng levocarnitine (không được điều chỉnh cho bài tiết nội sinh qua đường nước tiểu) sau khi uống. Khoảng 58–65% liều dùng được bài tiết (dưới dạng levocarnitine và các chất chuyển hóa) trong nước tiểu và phân trong vòng 5 –11 ngày sau khi uống thuốc có gắn phóng xạ. Khoảng 4 – 8 liều dùng được dán nhãn phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng levocarnitine và <1% trong phân dưới dạng carnitine toàn phần. TMAO bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (8 – 49% liều dùng được dán nhãn phóng xạ) và γ-butyrobetaine bài tiết chủ yếu qua phân (0,44 – 45% liều dùng được dán nhãn phóng xạ).

Khoảng 76% liều dùng bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi tiêm IV trực tiếp.

Thời gian Levocarnitine bán thải biểu kiến là khoảng 17,4 giờ.

Các chất chuyển hóa có khả năng gây độc, TMA và TMAO, có thể tích tụ ở những bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương nghiêm trọng hoặc ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối đang lọc máu.

Dược lực học:

Levocarnitine là chất dinh dưỡng tự nhiên đóng vai trò thiết yếu trong chuyển hóa năng lượng cơ thể. Ở người, các nhu cầu chuyển hóa sinh lý được đáp ứng bằng cả việc tiêu thụ thực phẩm có chứa carnitine và quá trình tổng hợp nội sinh trong gan và thận từ lysine với methionine đóng vai trò là chất cho methyl. Chỉ có đồng phân L là có hoạt tính sinh học, đóng vai trò thiết yếu trong chuyển hóa lipid cũng như chuyển hóa các thể xeton dưới dạng chuỗi-axit amin phân nhánh.

Levocarnitine giúp vận chuyển các acid béo vào trong nhà máy năng lượng của tế bào tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình oxy hóa các axit béo, tạo ra năng lượng giúp cho cơ thể hoạt động.

Levocarnitine rất quan trọng trong việc cung cấp năng lượng cho nhiều cơ quan trong cơ thể như cơ, tim, gan và các tế bào miễn dịch. Nếu không có Levocarnitine, các acid béo không thể đến được nơi sản xuất năng lượng, khi đó cơ thể sẽ bị thiếu năng lượng, còn chất béo thì trở nên thừa và tích tụ lại.