Cinnarizine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cinnarizine (cinarizin, cinnarizin)

Loại thuốc

Kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15 mg, 25 mg. 

Viên nang: 75 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Cinnarizine hấp thu tương đối chậm, nồng độ đỉnh trong huyết thanh xảy ra sau 2,5 đến 4 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của cinnarizine là 91%.

Chuyển hóa

Cinnarizine chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6, mức độ chuyển hóa thay đổi đáng kể tùy vào mỗi người.

Thải trừ

Sau 72 giờ, thuốc vẫn còn thải trừ ra nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 3 - 6 giờ. Cinnarizine đào thải qua phân là chính ở dạng không biến đổi và trong nước tiểu chủ yếu ở dạng chuyển hóa.

Dược lực học:

Cinnarizine là một dẫn chất của piperazine có tác dụng kháng histamin H1. Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng kháng tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin. 

Để phòng say tàu xe, thuốc kháng histamin có hiệu quả hơi kém hơn so với scopolamin (hyosin), nhưng thường được dung nạp tốt hơn và loại thuốc kháng histamin ít gây buồn ngủ hơn như cinnarizine hoặc cyclizine thường được ưa dùng hơn. 

Cinnarizine còn là chất đối kháng calci: ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách ức chế có chọn lọc sự vận chuyển các ion calci qua màng tế bào vào các tế bào đã khử cực, do đó làm giảm ion Ca+ tự do.

Ở một số nước, cinnarizine được kê đơn rộng rãi làm thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch não mạn tính với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; nhưng những thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về cinnarizine đều không đi đến kết luận rõ ràng. 

Cinnarizine đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực. 

Cinnarizine cũng được dùng trong các rối loạn tiền đình.