Isavuconazonium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Isavuconazonium là thuốc chống nấm triazole thế hệ thứ hai được FDA phê duyệt vào ngày 6 tháng 3 năm 2015 để điều trị bệnh aspergillosis xâm lấn và bệnh mucocycosis xâm lấn, được Astellas bán dưới nhãn hiệu Cresemba. Nó là dạng prodrug của isavuconazole, nửa hoạt động, và nó có sẵn trong các công thức uống và tiêm. Do khả năng hòa tan trong nước của isavuconazole thấp, công thức isovuconazonium rất thuận lợi vì nó có độ hòa tan cao trong nước và cho phép tiêm tĩnh mạch. Công thức này cũng tránh sử dụng phương tiện cyclodextrin để hòa tan cần thiết khi tiêm tĩnh mạch các thuốc chống nấm khác như voriconazole và posaconazole, loại bỏ mối lo ngại về độc tính thận liên quan đến cyclodextrin. Isovuconazonium có sinh khả dụng đường uống tuyệt vời, dược động học có thể dự đoán được và hồ sơ an toàn tốt, làm cho nó trở thành một sự thay thế hợp lý cho một vài đối thủ khác trên thị trường.

Dược động học:

Các thuốc chống nấm trong nhóm triazole, như isavuconazonium, nhắm mục tiêu và ức chế sterol 14-α-demethylase (Erg11p) là nhân tố chính trong bước khử trùng của con đường sinh tổng hợp ergosterol. Sự ức chế này dẫn đến việc ngừng sản xuất ergosterol, một phân tử thường được tìm thấy trong màng của các loại nấm như Aspergillus, Candida và Mucorales có vai trò trong việc điều hòa tính toàn vẹn của màng, tính lưu động và tính thấm. Sự ức chế của Erg11p cũng gây ra sự tích tụ tiền chất ergosterol, gây độc và gây chết tế bào.

Dược lực học: