Lofentanil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Lofentanil là một trong những thuốc giảm đau opioid mạnh nhất được biết đến và là một chất tương tự của fentanyl, được phát triển vào năm 1960. Nó tương tự như carfentanil opioid mạnh (4-carbomethoxyfentanyl), chỉ mạnh hơn một chút. Lofentanil có thể được mô tả là 3-methylcarfentanil, hoặc 3-methyl-4-carbomethoxyfentanyl. Trong khi 3-methylfentanyl mạnh hơn đáng kể so với fentanyl, lofentanil chỉ mạnh hơn một chút so với carfentanil. Điều này cho thấy rằng sự thay thế ở cả vị trí 3 và 4 của vòng piperidine gây ra trở ngại không gian, điều này ngăn cản ái lực op-opioid tăng hơn nữa. Cũng như các dẫn xuất fentanyl 3 thay thế khác như ohmefentanyl, đồng phân lập thể của lofentanil rất quan trọng, với một số đồng phân lập thể mạnh hơn nhiều so với các chất khác.

Dược động học:

Dược lực học: