Dihydroergotamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dihydroergotamine (Dihydroergotamin)

Loại thuốc

Chống đau nửa đầu/hủy giao cảm alpha (alpha - adrenolytic).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dùng muối mesylate hoặc tartrate. 

Viên nén 1 mg, 5 mg.

Viên nén giải phóng kéo dài 2 mg. 

Nang giải phóng kéo dài 2,5 mg, 5 mg. 

Dung dịch uống 2 mg/ml.

Dung dịch xịt mũi định liều 4 mg/ml; 0,5 mg/1 lần xịt. 

Dung dịch tiêm 1 mg/ml, 2 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của thuốc khi dùng đường uống rất thấp, khoảng 1%, do thuốc hấp thu không hoàn toàn từ đường tiêu hóa và bị chuyển hóa qua gan lần đầu rất mạnh.

Phân bố

Dihydroergotamine liên kết với protein huyết tương khoảng 90 - 95%. Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 14,5 lít/kg.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan (96 - 99%). Chất chuyển hóa chính là 8’-β−hydroxydihydroergotamine có hoạt tính và đạt nồng độ trong huyết tương cao hơn chất mẹ.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu bằng đường mật vào phân, dưới dạng các chất chuyển hóa, khoảng 5 - 10% thải trừ qua nước tiểu. Thuốc thải trừ theo 2 pha với thời gian bán thải lần lượt là 1 - 2 giờ và 22 - 32 giờ.

Dược lực học:

Dihydroergotamine là ergotamine (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha-adrenergic và thụ thể serotoninergic, do đó vừa có tác dụng kích thích (liều điều trị) vừa ức chế (liều cao).

Trong giảm huyết áp thế đứng, dihydroergotamine có tác dụng chọn lọc gây co mạch các mạch chứa (tĩnh mạch, tiểu tĩnh mạch) mà hầu như không có tác dụng đến các mạch cản (động mạch, tiểu động mạch). Tăng trương lực tĩnh mạch dẫn tới phân phối lại máu, do vậy sẽ ngăn tích máu quá nhiều ở tĩnh mạch.

Trong bệnh đau nửa đầu, lúc đầu, thuốc có tác dụng bù lại mức thiếu serotonin trong huyết tương. Sau đó, do kích thích tác dụng của serotonin nên đã chống lại mất trương lực của hệ mạch ngoài sọ, đặc biệt là hệ mạch cảnh đã bị giãn.