Inositol nicotinate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Inositol nicotine, còn được gọi là Inositol hexaniacinate / hexanicotinate hoặc "niacin không xả", là một ester và thuốc giãn mạch niacin. Nó được sử dụng trong thực phẩm bổ sung như là một nguồn niacin (vitamin B3), trong đó thủy phân 1 g (1,23 mmol) inositol hexanicotine thu được 0,91 g axit nicotinic và 0,22 g inositol. Niacin tồn tại ở các dạng khác nhau bao gồm axit nicotinic, nicotinamide và các dẫn xuất khác như inositol nicotine. Nó có liên quan đến giảm xả nước so với các thuốc giãn mạch khác bằng cách phân hủy thành các chất chuyển hóa và inositol với tốc độ chậm hơn. Axit nicotinic đóng một vai trò thiết yếu trong nhiều quá trình trao đổi chất quan trọng và đã được sử dụng làm chất làm giảm lipid. Inositol nicotine được quy định ở châu Âu dưới tên Hexopal như là một phương pháp điều trị triệu chứng đối với chứng claud không liên tục nghiêm trọng và hiện tượng Raynaud.

Dược động học:

Inositol nicotine và các niacin khác trực tiếp và không ức chế men microsomal diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) chịu trách nhiệm ester hóa các axit béo để tạo thành triglyceride, dẫn đến giảm tổng hợp triglyceride và gây ra bệnh mỡ máu. Kết quả tổng hợp triglyceride ức chế dẫn đến thoái hóa apo B nội bào nhanh và giảm bài tiết các hạt VLDL và LDL [A19555]. Niacin cũng ức chế sự biểu hiện ở gan của adenosine triphosphate synthase chuỗi beta, ức chế sự loại bỏ hoặc hấp thu của HDL ap apo AI. Cũng có ý kiến cho rằng niacin làm tăng trạng thái oxy hóa tế bào nội mô mạch máu, dẫn đến ức chế stress oxy hóa và các gen gây viêm mạch máu hoặc các cytokine quan trọng liên quan đến chứng xơ vữa động mạch. Nó hoạt động như một phối tử trên thụ thể kết hợp G-protein 109A (HCAR2 / HM74A) và 109B (HCAR3 / HM74) làm trung gian tác dụng chống lipolytic và hạ lipid của axit nicotinic. Tín hiệu trung gian Niacin của GPR109A thể hiện trên các tế bào mỡ và giảm nồng độ cAMP trong nồng độ cAMP dẫn đến giảm lipolysis, huy động axit béo và tổng hợp triglyceride. Tác dụng của inositol nicotine trên GPR109A thể hiện trên da và đại thực bào để làm tăng hoạt động của tuyến tiền liệt D2 / E2 được cho là ít quan trọng hơn so với các phân tử niacin khác vì nó liên quan đến việc giải phóng bền vững dẫn đến ít bị đỏ hơn [A19555].

Dược lực học:

Inositol nicotine làm trung gian tác dụng giãn mạch, hạ lipid máu và tiêu sợi huyết trên hệ thống tim mạch. Giống như các niacin khác, inositol nicotine là một chất điều hòa lipid làm giảm nồng độ triglyceride huyết tương, apolipoprotein B (apoB) có chứa lipoprotein (VLDL, LDL và lipoprotein a) trong khi làm tăng khả năng chống ung thư .