Idoxuridine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Idoxuridine (Idoxuridin)

Loại thuốc

Kháng virus

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt: 0,1% (polyvinyl alcohol 1,4%, benzalkonium clorid 0,004%), 0,1% (thiomersal 1/50000)

Thuốc mỡ tra mắt 0,5%

Dung dịch 5% và 40% trong dimethyl sulphoxid

Dược động học:

Hấp thu

Idoxuridine ngấm rất ít vào giác mạc nên không có tác dụng điều trị viêm mống mắt hoặc bị nhiễm sâu ở mắt. Idoxuridine chỉ được dùng tại chỗ do độc với tim.

Hấp thu toàn thân khó có thể xảy ra sau khi dùng thuốc nhỏ mắt ngay cả khi nuốt phải dịch tiết mũi họng, vì Idoxuridine nhanh chóng bị vô hiệu hóa ở đường tiêu hóa.

Phân bố

Không có báo cáo.

Chuyển hóa

Idoxuridine nhanh chóng bị bất hoạt bởi các enzym deaminase hoặc nucleotidase.

Thải trừ

Không có báo cáo.

Dược lực học:

Idoxuridine (5-iodo-2’-deoxyuridin) là một nucleosid chứa pyrimidin, có cấu trúc tương tự thymidin. Thuốc ức chế enzym thymidic phosphorylase và các polymerase đặc hiệu cần thiết cho việc gắn thymidin vào DNA của virus. Idoxuridine gắn vào DNA của virus làm sai lạc DNA của virus, do đó làm virus mất khả năng lây nhiễm, phá hủy mô và nhân lên. Idoxuridine cũng nhập vào DNA của động vật có vú, gắn iod và có tác dụng ức chế sự sao chép của các virus DNA khác nhau, gồm cả các virus Herpes và virus đậu mùa.

Nồng độ ức chế virus Herpes simplex - 1 (HSV - 1) là 2 - 10 mg/ml, cao hơn nồng độ của acyclovir ít nhất 10 lần. Idoxuridine không có tác dụng chọn lọc, ngay cả ở những nồng độ thấp thuốc cũng ức chế quá trình phân chia và phát triển của các tế bào lành.

Idoxuridine có tác dụng chống các virus Herpes simplex nhưng có tác giả cho rằng thuốc không có tác dụng lên virus Herpes simplex nhóm B và Varicella zoster. Thuốc cũng ức chế virus vaccinia (là virus không có trong tự nhiên, trước đây chỉ được sử dụng ở phòng thí nghiệm như một vắc xin chống đậu mùa), cytomegalovirus và adenovirus.

Đã xảy ra sự kháng thuốc và cũng đã phân lập được các virus kháng thuốc ở những người bệnh điều trị viêm giác mạc do virus Herpes simplex (HSV) bằng Idoxuridine.

Virus Varicella zoster (VZV) là tác nhân gây sơ nhiễm (thủy đậu), sau giai đoạn tiềm tàng sẽ có thể gây bệnh zona. Chu kỳ sao chép bình thường của VZV trong cơ thể bị gián đoạn sau thủy đậu và virus này sẽ tồn tại ở trạng thái ngừng hoạt động.

Sự tái kích hoạt xảy ra sau nhiễm virus - máu và quá trình biến đổi các mô (da và nội tạng) phụ thuộc vào tình trạng miễn dịch của người bệnh.

Điều trị zona trước hết dựa vào các thuốc kháng virus, cũng có khi phối hợp với các chất điều hòa miễn dịch, immunoglobin đặc hiệu, các thuốc chống vi khuẩn, các enzym kháng virus và các corticoid. Các thuốc có tác dụng điều trị các bệnh nhiễm virus Varicella zoster dùng trong lâm sàng là acyclovir, bromodeoxyuridin, desciclovir, fiacitabin, Idoxuridine, alpha-interferon và vidarabin, trong đó acyclovir là thuốc được lựa chọn hàng đầu và Idoxuridine đứng hàng thứ hai.

Thuốc có tác dụng điều trị các trường hợp nhiễm virus Herpes gồm có Idoxuridine, vidarabin và acyclovir. Những thuốc này có thể dùng tại chỗ điều trị herpes mắt. Trường hợp viêm nhiễm virus toàn thân, chỉ có vidarabin và acyclovir dùng đường tĩnh mạch là thích hợp để điều trị viêm não do Herpes.

Herpes ở mắt nếu điều trị lâu với Idoxuridine mà không khỏi thì thường đáp ứng với brivudin. Với các bệnh do virus đã kháng acyclovir hoặc do các thể đột biến của VZV hay HSV thiếu thymidin kinase thì dùng foscarnet sẽ có tác dụng.