Gemfibrozil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gemfibrozil

Loại thuốc

Thuốc chống tăng lipid huyết

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 300 mg

Viên nén: 600 mg

Dược động học:

Hấp thu

Gemfibrozil được hấp thu nhanh và nhiều (sinh khả dụng 98%), đạt cao nhất khi uống trước bữa ăn 30 phút. Thuốc đạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ. 60 đến 90% liều uống bài tiết qua nước tiểu và 6% qua phân. Sự bài tiết gemfibrozil ở người suy thận tuy có giảm, nhưng giảm ít hơn so với những fibrat khác. Độ thanh thải: 1,7  0,4 ml/phút/kg.

Phân bố

Hơn 97% gemfibrozil gắn với protein huyết tương.

Thuốc phân bố rộng và nồng độ trong gan, thận và ruột cao hơn nồng độ trong huyết tương.

Thể tích phân bố 0,14 lít/kg. Thuốc qua được hàng rào nhau thai ở khỉ. Gemfibrozil bài tiết chủ yếu dưới dạng chất liên hợp glucuronid.

Chuyển hóa

Gemfibrozil trải qua quá trình oxy hóa nhóm metyl vòng để liên tiếp tạo thành hydroxymethyl và chất chuyển hóa carboxyl (chất chuyển hóa chính). Chất chuyển hóa này có hoạt tính thấp so với hợp chất mẹ gemfibrozil và thời gian bán thải khoảng 20 giờ. Glucuronid hóa thành gemfibrozil 1-O-β-glucuronid là một con đường thải trừ quan trọng khác của gemfibrozil ở người.

Thải trừ

Có 60 đến 90% liều uống bài tiết qua nước tiểu và 6% qua phân. Sự bài tiết gemfibrozil ở người suy thận tuy có giảm, nhưng giảm ít hơn so với những fibrat khác. Thời gian bán thải là 1,5 giờ.

Dược lực học:

Gemfibrozil là một chất tương tự acid fibric không có halogen và là một chất điều chỉnh lipid, điều chỉnh các phân đoạn lipid. Gemfibrozil làm giảm nồng độ lipoprotein giàu triglycerid, như VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp), tăng nhẹ nồng độ HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) và có tác dụng khác nhau trên LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp).

Tác dụng trên nồng độ VLDL có thể chủ yếu do tăng hoạt tính của lipoprotein lipase, đặc biệt trong cơ, dẫn đến tăng thủy phân lượng triglycerid trong VLDL và tăng dị hóa VLDL. Gemfibrozil làm giảm thu nhận acid béo và ức chế tạo VLDL ở gan. Gemfibrozil còn làm thay đổi thành phần của VLDL do làm giảm sản sinh ở gan apoC-III là chất ức chế hoạt tính của lipoprotein lipase và cũng làm giảm tổng hợp triglycerid trong VLDL ở gan.

Cùng với tác dụng trên lipid máu, gemfibrozil còn có tác dụng giảm kết tập tiểu cầu, nên làm giảm nguy cơ về bệnh tim mạch.