Gallium citrate Ga 67

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Gallium citrate Ga 67 là muối citrate của đồng vị phóng xạ gallium Ga 67. Mặc dù cơ chế chưa được biết, gallium Ga 67 tập trung trong lysosome và liên kết với một protein nội bào hòa tan trong các khối u nguyên phát và di căn nhất định và cho phép điều trị viêm nội địa hóa. Kỹ thuật xạ hình Ga-67 (GS) không thể phân biệt giữa khối u và viêm cấp tính. [NCI Thesaurus]

Dược động học:

Gallium Citrate Ga 67, không có chất mang được thêm vào, đã được tìm thấy tập trung ở một số khối u nguyên phát và di căn nhất định cũng như các vị trí đầu mối của nhiễm trùng. Cơ thể thường xử lý Ga3 + như thể nó là sắt sắt (Fe-III), và do đó ion đồng vị tự do bị ràng buộc (và tập trung) trong các khu vực viêm, như vị trí nhiễm trùng và cũng là khu vực phân chia tế bào nhanh. Ga-67 liên kết với transferrin, leukocyte lactoferrin, siderophores của vi khuẩn, protein gây viêm và màng tế bào trong bạch cầu trung tính, cả sống và chết. Lactoferrin được chứa trong bạch cầu. Ga-67 có thể liên kết với lactoferrin và được vận chuyển đến các vị trí bị viêm, hoặc liên kết với lactoferrin được giải phóng trong quá trình thực bào của vi khuẩn tại các vị trí nhiễm trùng (và vẫn còn do liên kết với các thụ thể đại thực bào). Ga-67 cũng gắn vào các phân tử siderophore của vi khuẩn và vì lý do này có thể được sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu bị nhiễm vi khuẩn (ở đây nó gắn trực tiếp vào protein của vi khuẩn và không cần đến bạch cầu). Uptake được cho là có liên quan đến một loạt các đặc tính của khối u bao gồm chuyển thụ thể, chuyển hóa khối u kỵ khí và tưới máu khối u và tính thấm của mạch máu.

Dược lực học:

Nó đã được báo cáo trong các tài liệu khoa học rằng sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ cao nhất của gallium Ga-67 - ngoại trừ các khối u và vị trí nhiễm trùng - là vỏ thận. Sau ngày đầu tiên, nồng độ tối đa chuyển sang xương và hạch bạch huyết và sau tuần đầu tiên, đến gan và lá lách. Gallium Ga-67 được đào thải tương đối chậm ra khỏi cơ thể. Duy trì toàn bộ cơ thể trung bình là 65 phần trăm sau bảy ngày, với 26 phần trăm đã được bài tiết qua nước tiểu và 9 phần trăm trong phân.