Isradipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Isradipine (Isradipin)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci/chống tăng huyết áp

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 2,5 mg và 5 mg.

Viên nén: 2,5 mg.

Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống 90 - 95% thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa, thuốc chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan, dẫn đến sinh khả dụng khoảng 15 - 24%. Khi uống 1 liều 2,5 - 20 mg, trong vòng 20 phút, thấy thuốc trong huyết tương và nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 2 giờ.

Uống isradipine với thức ăn, hấp thu bị chậm lại và thời gian đạt nồng độ đỉnh sẽ tăng thêm khoảng 1 giờ, nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. 

Sau khi uống viên isradipine giải phóng chậm, tốc độ hấp thu bị chậm lại và nồng độ thuốc trong huyết tương ít dao động trong suốt thời gian 24 giờ giữa 2 lần uống.

Phân bố

95% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố Vd: 3 l/kg. Cả nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong đều biểu thị mối liên quan tuyến tính với liều dùng trong khoảng từ 0 - 20 mg.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa hoàn toàn nên không tìm thấy thuốc nguyên dạng trong nước tiểu.

Thải trừ

Thuốc thải trừ qua 2 pha, có nửa đời đầu 1,5 - 2 giờ, và nửa đời cuối là 8 giờ.

Khoảng 60 - 65% liều thuốc uống bài tiết trong nước tiểu và 25 - 30% thải trừ qua đường phân.

Các số liệu cho thấy không có tương quan rõ giữa dược động học và chức năng thận. Ở người bệnh suy thận, thấy cả tăng và giảm sinh khả dụng của thuốc. Sinh khả dụng cao hơn ở người cao tuổi và người suy gan (cho tới 27%).

Dược lực học:

Isradipine là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch, cho hiệu quả tốt hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim. Như vậy thuốc làm giãn các động mạch ngoại vi, làm giảm sức cản ngoại vi nên huyết áp động mạch giảm, tăng nhẹ tần số tim khi nghỉ.

Thuốc không tác dụng trên co cơ tim. Isradipine ức chế chọn lọc nút xoang, nhưng không có tác dụng đến dẫn truyền nhĩ thất hoặc đến co cơ tim. Do vậy, isradipine hầu như không gây nhịp tim nhanh do phản xạ và không kéo dài khoảng P - Q, QRS, AH và HV. Hạ huyết áp đạt được trong vòng 24 giờ sau khi uống thuốc với liều 2 lần 1 ngày, và tác dụng hoàn toàn sẽ đạt được trong vòng một tuần, hoặc đôi khi sau 2 - 3 tuần dùng ở liều duy trì. Có thể dùng isradipine phối hợp với các thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế men chuyển.