GSK-923295

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

GM GSK-923295 đã chứng minh một phổ hoạt động rộng chống lại một loạt các xenograft khối u người được nuôi ở chuột nude, bao gồm các mô hình của ruột kết, vú, buồng trứng, phổi và các khối u khác. GSK-923295 là ứng cử viên thuốc đầu tiên tham gia thử nghiệm lâm sàng ở người, đặc biệt nhắm vào CENP-E và hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng ở người giai đoạn I đang được thực hiện bởi GSK.

Dược động học:

GSK-923295 là một chất ức chế protein liên quan đến phân bào kinesin centromere (CENP-E). CENP-E đóng một vai trò thiết yếu trong sự di chuyển của nhiễm sắc thể trong quá trình phân chia hoặc phân bào tế bào sớm và tích hợp cơ học trục chính phân bào với các bộ điều chỉnh của điểm kiểm tra phân bào điều chỉnh sự chuyển đổi chu kỳ tế bào từ metaphase sang anaphase. Sự ức chế CENP-E gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào trong quá trình nhân đôi của tế bào dẫn đến quá trình apoptosis hoặc chết tế bào sau đó.

Dược lực học: