Ethylmorphine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một thuốc giảm đau gây nghiện và chống ho. Nó được chuyển hóa ở gan bởi ethylmorphin-N-demethylase và được sử dụng như một chỉ số về chức năng gan. Nó không được bán ở Mỹ nhưng được chấp thuận sử dụng ở nhiều nước trên thế giới. Ở Mỹ, đó là thuốc nhóm II (đơn chất) và thuốc lịch III (trong các sản phẩm kết hợp).

Dược động học:

Ethylmorphin được chuyển hóa bởi men gan cytochrom P450 2D6 thành morphin. Cơ chế chính xác của hành động giảm đau của morphin vẫn chưa được biết. Tuy nhiên, các thụ thể thuốc phiện CNS cụ thể đã được xác định và có khả năng đóng vai trò trong việc thể hiện tác dụng giảm đau. Morphine đầu tiên tác động lên các thụ thể mu-opioid. Cơ chế ức chế hô hấp liên quan đến việc giảm khả năng đáp ứng của trung tâm hô hấp thân não để tăng căng thẳng carbon dioxide và kích thích điện. Nó đã được chứng minh rằng morphin liên kết và ức chế nội tiết ức chế GABA. Những inteuron này thường ức chế con đường ức chế đau giảm dần. Vì vậy, không có tín hiệu ức chế, điều chế đau có thể tiến hành xuôi dòng.

Dược lực học:

Ethylmorphin được chuyển hóa bởi enzyme cytochrom P450 2D6 thành morphin. Morphine là một chất quản lý đau gây nghiện được chỉ định để giảm đau ở những bệnh nhân cần dùng thuốc giảm đau opioid trong hơn một vài ngày. Morphine tương tác chủ yếu với thụ thể mu opioid. Các vị trí liên kết mu này được phân phối một cách riêng biệt trong não người, với mật độ cao ở vùng sau amygdala, vùng dưới đồi, đồi thị, nhân caudatus, putamen và một số vùng vỏ não. Chúng cũng được tìm thấy trên các sợi trục cuối cùng của các mối quan hệ chính trong laminae I và II (provia gelatinosa) của tủy sống và trong nhân tủy sống của dây thần kinh sinh ba. Trong các thiết lập lâm sàng, morphin phát huy tác dụng dược lý chính của nó trên hệ thống thần kinh trung ương và đường tiêu hóa. Hành động chính của nó có giá trị điều trị là giảm đau và an thần. Morphine dường như làm tăng khả năng chịu đau của bệnh nhân và giảm sự khó chịu, mặc dù sự hiện diện của cơn đau vẫn có thể được nhận ra. Ngoài việc giảm đau, thay đổi tâm trạng, hưng phấn và chứng khó nuốt, và buồn ngủ thường xảy ra. Opioids cũng gây ức chế hô hấp bằng cách tác động trực tiếp lên trung tâm hô hấp thân não.