Isometheptene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Isometheptene là một loại thuốc giao cảm gây co mạch. Nó được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu và đau đầu do căng thẳng.

Dược động học:

Các đặc tính co mạch của Isometheptene phát sinh thông qua kích hoạt hệ thần kinh giao cảm thông qua epinephrine và norepinephrine (hoặc các chất tương tự phân tử của chúng như trường hợp của thuốc này). Các hợp chất này gợi ra sự kích hoạt cơ trơn dẫn đến co mạch. Các hợp chất này tương tác với các thụ thể adrenergic bề mặt tế bào. Những kích thích như vậy dẫn đến một tầng tải tín hiệu dẫn đến tăng canxi nội bào từ mạng lưới sarcoplasmic thông qua giải phóng canxi qua trung gian IP3, cũng như tăng cường sự xâm nhập canxi qua sarcolemma thông qua các kênh canxi. Sự gia tăng các phức hợp canxi nội bào với peaceodulin, từ đó kích hoạt kinase chuỗi ánh sáng myosin. Enzyme này chịu trách nhiệm phosphoryl hóa chuỗi ánh sáng của myosin để kích thích đạp xe qua cầu. Sau khi tăng, nồng độ canxi nội bào được đưa trở về mức cơ bản thông qua nhiều loại bơm protein và chất trao đổi canxi nằm trên màng plasma và mạng lưới sarcoplasmic. Việc giảm canxi này sẽ loại bỏ các kích thích cần thiết cho sự co lại cho phép quay trở lại đường cơ sở. Thuốc cũng có thể gây ra sự di chuyển mụn nước của noradrenaline từ tế bào thần kinh vào khớp thần kinh với tác dụng tương tự như tyramine.

Dược lực học:

Isometheptene Mucate là một loại thuốc giao cảm tác động gián tiếp. Do đặc tính co mạch của nó, Isometheptene Mucate được sử dụng để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính, thường kết hợp với các thuốc giảm đau khác. Nó cũng có thể thay thế catecholamine từ các túi bên trong tế bào thần kinh dẫn đến các phản ứng giao cảm mà nó được biết đến.