Disopyramide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Disopyramide (Disopyramid).

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Hàm lượng và liều lượng được biểu thị theo dạng disopyramid base: 1,3 g disopyramid phosphat tương đương với 1 g disopyramid base.

• Nang: 100 mg, 150 mg (dùng dưới dạng disopyramid phosphat hoặc dạng base).
• Viên nang giải phóng kéo dài: 100 mg, 150 mg (dùng dưới dạng disopyramid phosphat).
• Viên nén: 250 mg (dùng dưới dạng phosphat).
• Thuốc tiêm: 10 mg/ml, ống 5 ml (dùng dưới dạng phosphat).

Dược động học:

Hấp thu

Disopyramide phosphat được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và 60 - 83% của liều vào đại tuần hoàn dưới dạng không đổi. 

Phân bố

Disopyramide được phân bố khắp dịch ngoài tế bào của cơ thể nhưng không gắn rộng rãi vào các mô. Ở nồng độ có tác dụng điều trị trong huyết tương, disopyramide gắn với protein khoảng 50 - 65%. Ở người bệnh suy thận, thể tích phân bố hơi giảm.

Chuyển hóa

Disopyramide chuyển hóa trong gan thông qua cytochrom P450 CYP3A4. Chất chuyển hóa N-monodealkyl hóa có hoạt tính chống loạn nhịp yếu hơn, nhưng có hoạt tính kháng cholinergic mạnh hơn disopyramide.

Thải trừ

Khoảng 40 - 60% liều disopyramide uống được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, 15 - 25% dưới dạng N-monodealkyl hóa, và khoảng 10% là những chất chuyển hóa không xác định; khoảng 10% được bài tiết trong phân dưới dạng thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa.

Thuốc được loại trừ bằng phương pháp thẩm tách máu.

Dược lực học:

Disopyramide là thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, tương tự quinidin và procainamid, có tác dụng ức chế cơ tim, làm giảm tính dễ bị kích thích, tốc độ dẫn truyền và tính co của cơ tim.

Disopyramide, giống như quinidin và procainamid, cũng có những tính chất kháng cholinergic có thể làm thay đổi những tác dụng trực tiếp trên cơ tim.

Disopyramide là một thuốc chống loạn nhịp nhóm I (ổn định màng), disopyramide gắn kết với những kênh natri nhanh ở trạng thái không hoạt động và như vậy làm giảm tốc độ khử cực tâm trương ở những tế bào có tính tự động tăng.

Thuốc có tác dụng kháng cholinergic trên hệ tiêu hóa và hệ niệu - sinh dục.