Elbasvir là thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp để điều trị Viêm gan C mãn tính, một bệnh gan truyền nhiễm do nhiễm vi-rút Viêm gan C (HCV). HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen riêng biệt, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ và ảnh hưởng đến 72% của tất cả các bệnh nhân HCV mạn tính [L852]. Các lựa chọn điều trị cho bệnh viêm gan C mãn tính đã tiến triển đáng kể kể từ năm 2011, với sự phát triển của thuốc chống siêu vi trực tiếp (DAA) như Elbasvir. Elbasvir là chất ức chế NS5A, một protein cần thiết cho sự nhân lên của virus và sự tổng hợp virion [tổng hợp]. Rào cản về khả năng kháng thuốc đối với các thuốc ức chế NS5A thấp hơn so với các thuốc ức chế NS5B, một loại DAA khác [A19593]. Các chất phụ ở các vị trí axit amin 28, 30, 31 hoặc 93 được biết là có khả năng kháng Elbasvir [Nhãn FDA]. Mặc dù nhược điểm này, Elbasvir vẫn có hiệu quả chống lại HCV, đặc biệt khi kết hợp với [DB11575]. Trong một khuyến nghị chung được công bố vào năm 2016, Hiệp hội Nghiên cứu Bệnh gan Hoa Kỳ (AASLD) và Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA) khuyến nghị Elbasvir là liệu pháp đầu tiên kết hợp với [DB11575] cho kiểu gen 1a, 1b và 4 Viêm gan C [A19593]. Elbasvir và [DB11575] được sử dụng có hoặc không có [DB00811] với mục đích chữa bệnh hoặc đạt được đáp ứng virus kéo dài (SVR), sau 12 tuần điều trị hàng ngày. SVR và loại trừ nhiễm HCV có liên quan đến lợi ích sức khỏe lâu dài đáng kể bao gồm giảm tổn thương liên quan đến gan, cải thiện chất lượng cuộc sống, giảm tỷ lệ mắc ung thư biểu mô tế bào gan và giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân [A19626]. Elbasvir có sẵn dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định với [DB11575] (tên thương mại Zepatier) được sử dụng để điều trị Viêm gan mạn tính C. Được FDA phê duyệt vào tháng 1 năm 2016, Zepatier được chỉ định điều trị các kiểu gen HCV 1 và 4 có hoặc không có [ DB00811] tùy thuộc vào sự hiện diện của sự thay thế kháng axit amin liên quan đến protein NS5A và thất bại điều trị trước đó với [DB00811], [DB00008], [DB00022] hoặc các chất ức chế NS3 / 4A khác như [DB08873], hoặc DB06290], hoặc [DB05521] [Nhãn FDA]. Khi kết hợp với nhau, Elbasvir và [DB11575] là sản phẩm kết hợp Zepatier đã được chứng minh đạt được SVR trong khoảng 94% đến 97% cho kiểu gen 1 và 97% và 100% cho kiểu gen 4 sau 12 tuần điều trị [L852]. Nó có thể được sử dụng ở những bệnh nhân bị xơ gan còn bù, đồng nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người hoặc bệnh thận nặng.

Flupirtine là một dẫn xuất pyridine được sử dụng lâm sàng như một thuốc giảm đau nonopioid. Nó đã được phê duyệt để điều trị đau vào năm 1984 ở châu Âu. Nó không được chấp thuận để sử dụng ở Mỹ hoặc Canada, nhưng hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm giai đoạn II để điều trị đau cơ xơ hóa.

Perazine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị chứng mất trí nhớ, trầm cảm, tâm thần phân liệt, rối loạn lo âu và rối loạn tâm lý, trong số những người khác.

Một retinoid tổng hợp được sử dụng bằng đường uống như một chất hóa học chống ung thư tuyến tiền liệt và ở phụ nữ có nguy cơ phát triển ung thư vú đối nghịch. Nó cũng có hiệu quả như một chất chống ung thư.

HCV-086 là một loại thuốc kháng vi-rút phân tử nhỏ được thiết kế để ngăn chặn một loại enzyme cần thiết cho sự nhân lên của virus viêm gan C.

Faropenem medoxomil là một dẫn xuất ester prodrug của faropenem kháng sinh beta-lactam. Dạng prodrug của faropenem cung cấp khả dụng sinh học đường uống được cải thiện đáng kể và dẫn đến nồng độ thuốc toàn thân cao hơn. Faropenem medoxomil là một loại kháng sinh phổ rộng có khả năng kháng thoái hóa beta-lactamase cao. Nó đang được cùng nhau phát triển bởi Alternidyne, Inc. và Forest Lab Laboratory, Inc.

Hki 357 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT00550381 (Nghiên cứu đánh giá sự an toàn, khả năng dung nạp và dược động học (PK) của HKI-357 Quản lý bằng miệng đối với các đối tượng khỏe mạnh).

Emapunil đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu khoa học và chẩn đoán cơ bản về Đường cơ sở, Liên kết chặn Receptor và Rối loạn thoái hóa thần kinh.

Gilteritinib, còn được gọi là ASP2215, là một phần phân tử nhỏ của chất ức chế tyrosine kinase FLT3 có tính chọn lọc và hiệu lực cao hơn khi so sánh với các tác nhân khác trong nhóm này. [A40036] Đây là một dẫn xuất pyrazinecarboxamide có tính chọn lọc cao đối với FL3. c-Kit -driven myelosuppression quan sát thấy trong các liệu pháp khác. [A40044] Gilteritinib được phát triển bởi Astellas Pharma và FDA phê duyệt vào ngày 28 tháng 11 năm 2018. Thuốc này đã được phê duyệt sau khi được thiết kế dưới dạng thuốc mồ côi với tình trạng xem xét ưu tiên nhanh L4830]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ezogabine

Loại thuốc

Thuốc thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 200 mg, 300 mg và 400 mg.

Cephaloridine (hoặc cefaloridine) là một dẫn xuất bán tổng hợp thế hệ đầu tiên của cephalosporin C. Nó là duy nhất trong số các cephalosporin ở chỗ nó tồn tại dưới dạng zwitterion.

Bimoclomol là một loại thuốc điều tra gây ra các protein gây căng thẳng và có tác dụng bảo vệ tế bào.