Carbazochrome

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Carbazochrom là một tác nhân cầm máu làm cho sự kết tụ và kết dính của tiểu cầu trong máu tạo thành một nút tiểu cầu, ngừng lưu thông máu từ vết thương hở. Nó là một sản phẩm oxy hóa của adrenaline giúp tăng cường giai điệu vi tuần hoàn [A19747]. Hy vọng rằng loại thuốc này có thể được sử dụng trong tương lai để ngăn chặn lưu lượng máu quá mức trong quá trình phẫu thuật và điều trị bệnh trĩ, nhưng nghiên cứu về hiệu quả của nó và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ có thể vẫn chưa được kết luận. Nó không được FDA chấp thuận nhưng có sẵn dưới dạng viên nén hoặc tiêm IM / SC trong điều trị xuất huyết ở một số quốc gia. Carbazochrom đã được nghiên cứu để sử dụng trong điều trị bệnh trĩ không biến chứng cấp tính không phẫu thuật trong hỗn hợp với [DB13124], và liệu pháp phối hợp này đã chứng minh hiệu quả và khả năng dung nạp an toàn ở mức độ cục bộ hoặc toàn thân [A19744].

Dược động học:

Carbazochrom tương tác với các adrenoreceptor bề mặt tiểu cầu là các thụ thể kết hợp Gq dẫn đến kích hoạt con đường PLC IP3 / DAG và tăng nồng độ canxi trong tế bào. Các ion canxi tăng cao liên kết với peaceodulin và kích hoạt kinase chuỗi ánh sáng myosin phụ thuộc Ca2 + / peaceodulin, cho phép cầu nối myosin liên kết với sợi Actin và trùng hợp Actin hình cầu (G-actin) thành Actin dạng sợi (F-actin). Sự co lại sau đó của các tế bào nội mô làm thay đổi hình dạng của tiểu cầu và thúc đẩy sự giải phóng các yếu tố như serotonin, ADP, Von Willebrand và yếu tố kích hoạt tiểu cầu bằng tiểu cầu gây ra sự kết tụ và kết dính tiểu cầu [T40]. Carbazochrom được báo cáo là có tác dụng ức chế tăng tính mạch máu bằng cách ức chế quá trình thủy phân phosphoinositides do chất chủ vận gây ra bởi các tác nhân vận mạch khác nhau như tryptase, thrombin và bradykinin [A19745].

Dược lực học:

Carbazochrom là một chất chống chảy máu làm tăng kết tập tiểu cầu và hình thành một nút tiểu cầu bằng cách tương tác với các adrenoreceptor trên bề mặt tiểu cầu [T40]. Nó được chứng minh là cải thiện cấu trúc của các mao mạch cục bộ trong xuất huyết do sự mỏng manh của mao mạch. Chất ổn định mao mạch carbazochrom làm đảo ngược khả năng tăng cường mạch máu phổi và làm giảm PaO2 động mạch trong các mô hình thí nghiệm [A19746].