Bevirimat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Bevirimat, còn được gọi là PA-457 hoặc YK-FH312, được điều tra trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị nhiễm HIV. Bevirimat là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về androgen và các dẫn xuất, là các hoocmon steroid C19 được hydroxyl hóa. Họ được biết là ủng hộ sự phát triển của các đặc điểm nam tính. Chúng cũng cho thấy những ảnh hưởng sâu sắc đến da đầu và lông trên cơ thể ở người. Bevirimat nhắm mục tiêu polyprotein protein gag-pol. Bevirimat có nguồn gốc từ một hợp chất giống axit betulinic, lần đầu tiên được phân lập từ Syzygium claviflorum , một loại thảo mộc của Trung Quốc. Nó hiện chưa được FDA chấp thuận, nhưng đang trải qua các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện bởi công ty dược phẩm Panacos.

Dược động học:

Bevirimat có một cơ chế hoạt động mới, đặc biệt ức chế sự phân cắt của spacer peptide 1 (SP1) từ đầu C của capsid dẫn đến ngưng tụ lõi bị lỗi. Cụ thể, bevirimat liên kết tại ngã ba SP1 / capsid, ngăn chặn sự phân cắt bởi protease HIV.

Dược lực học: