Elesclomol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Elesclomol là một ứng cử viên thuốc mới, có thể tiêm, giết chết các tế bào ung thư bằng cách tăng mức độ căng thẳng oxy hóa vượt quá điểm đột phá, gây ra cái chết tế bào được lập trình. Trong các mô hình tiền lâm sàng, elesclomol cho thấy khả năng tiêu diệt mạnh mẽ một loạt các loại tế bào ung thư ở liều cao và khả năng tăng cường hiệu quả của một số tác nhân hóa trị liệu, với độc tính bổ sung tối thiểu, ở liều vừa phải. Nó đang được phát triển bởi Synta Dược phẩm.

Dược động học:

Elesclomol hoạt động thông qua một cơ chế hoạt động mới lạ. Elesclomol đã được chứng minh là nhanh chóng gây ra sự gia tăng đáng kể căng thẳng oxy hóa (ROS) bên trong các tế bào ung thư. Sự gia tăng kéo dài của ROS bên trong các tế bào ung thư do elesclomol gây ra khiến tế bào vượt quá điểm đột phá quan trọng và trải qua quá trình apoptosis. Việc kích hoạt con đường apoptosis ty thể được quan sát trong vòng sáu giờ đầu tiên khi áp dụng elesclomol. Các tế bào ung thư hoạt động ở mức độ nội tại cao hơn nhiều so với các tế bào bình thường và có khả năng chống oxy hóa giảm đáng kể so với các tế bào bình thường. Điều này khiến họ dễ bị tổn thương hơn với một tác nhân như elesclomol làm tăng căng thẳng oxy hóa. Trong các thí nghiệm tương tự ở liều tương tự, elesclomol đã được tìm thấy có ít hoặc không ảnh hưởng đến các tế bào bình thường.

Dược lực học:

Elesclomol là một chất cảm ứng protein sốc nhiệt hạng nhất 70 (Hsp70) kích hoạt tiêu diệt khối u qua trung gian tế bào giết người tự nhiên (NK).