Azelaic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Azelaic acid

Loại thuốc

Thuốc bôi ngoài da

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng kem 20%
• Dạng gel 15%

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 4% azelaic acid bôi tại chỗ được hấp thu toàn thân. 3 - 5% thuốc thấm qua lớp sừng, có thể lên đến 10% được tìm thấy trong lớp biểu bì và hạ bì.

Phân bố

Không có báo cáo.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tối thiểu sau khi bôi tại chỗ; trải qua một số quá trình oxy hóa β thành acid dicarboxylic chuỗi ngắn hơn.

Thải trừ

Azelaic acid chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Thời gian bán hủy là khoảng 45 phút sau khi uống thuốc và 12 giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ.

Dược lực học:

Azelaic acid là một acid dicarboxylic bão hòa được tìm thấy tự nhiên trong lúa mì, lúa mạch đen và lúa mạch. Azelaic acid có hiệu quả chống lại một số tình trạng da như mụn trứng cá nhẹ đến trung bình, khi bôi tại chỗ trong công thức kem 20%. Azelaic acid ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn da gây ra mụn trứng cá và giữ cho lỗ chân lông trên da thông thoáng. Tác dụng kháng khuẩn của azelaic acid là do ức chế tổng hợp protein tế bào vi sinh vật.

Cơ chế tác động:

Azelaic acid biểu hiện tác dụng kháng khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp protein tế bào ở vi khuẩn kỵ khí và hiếu khí, đặc biệt là Staphylococcus epidermidis và Propionibacterium acnes. Ở vi khuẩn hiếu khí, azelaic acid ức chế thuận nghịch một số enzym sản sinh oxy hóa bao gồm tyrosinase, enzym ty thể của chuỗi hô hấp, thioredoxin reductase, 5-alpha-reductase, và DNA polymerase. Ở vi khuẩn kỵ khí, azelaic acid cản trở quá trình đường phân. 

Azelaic acid cải thiện tình trạng mụn trứng cá bằng cách bình thường quá trình keratin hóa và giảm sự hình thành microcomedone - tiền thân mụn trứng cá. Azelaic acid có hiệu quả chống lại cả tổn thương viêm và không viêm. Azelaic acid làm giảm độ dày của lớp sừng, thu nhỏ các hạt keratohyalin bằng cách giảm số lượng và sự phân bố của filaggrin (một thành phần của keratohyalin) trong các lớp biểu bì, và giảm số lượng các hạt keratohyalin.