Amifostine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amifostine

Loại thuốc

Thuốc thải độc tính cho thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm tĩnh mạch 500 mg.

Dược động học:

Chuyển hóa

Thuốc Amifostine được chuyển hóa nhanh chóng thành chất chuyển hóa thiol tự do có hoạt tính. Chất chuyển hóa disulfide được tạo ra sau đó và ít hoạt động hơn thiol tự do.

Thải trừ

Các nghiên cứu dược động học lâm sàng cho thấy Amifostine được thải trừ nhanh chóng khỏi huyết tương với thời gian bán thải phân bố <1 phút và thời gian bán thải thải trừ khoảng 8 phút.

Sau khi dùng liều bolus amifostine 150 mg/m2 trong 10 giây, sự bài tiết qua thận của thuốc amifostine và hai chất chuyển hóa của nó thấp trong giờ sau khi dùng thuốc, trung bình 0,69%, 2,64% và 2,22% liều dùng cho thuốc amifostine, thiol và disulfua tương ứng. Nồng độ có thể đo được của chất chuyển hóa thiol tự do đã được tìm thấy trong tế bào tủy xương 5 - 8 phút sau khi truyền tĩnh mạch amifostine.

Dược lực học:

Amifostine là một chất bảo vệ tế bào thiophosphate hữu cơ, được chỉ định để giảm độc tính tích lũy trên thận, liên quan đến việc dùng cisplatin lặp lại ở bệnh nhân ung thư buồng trứng giai đoạn muộn, hoặc ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, và cũng để giảm tỷ lệ khô miệng vừa đến nặng ở bệnh nhân sau phẫu thuật xạ trị ung thư đầu cổ.

Amifostine là một tiền chất được dephosphoryl hóa bởi phosphatase kiềm trong mô thành chất chuyển hóa thiol tự do có hoạt tính dược lý, được cho là chịu trách nhiệm làm giảm độc tính thận tích lũy của cisplatin và giảm tác dụng độc hại của bức xạ trên các mô miệng bình thường. Các tế bào khỏe mạnh được ưu tiên bảo vệ vì amifostine và các chất chuyển hóa có trong tế bào khỏe mạnh với nồng độ cao gấp 100 lần so với tế bào khối u.