Silodosin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Silodosin là một chất đối kháng adrenoceptor α1 được chọn lọc cho tuyến tiền liệt. Silodosin là để điều trị triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính. FDA chấp thuận ngày 9 tháng 10 năm 2008.

Dược động học:

Tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH), hoặc tuyến tiền liệt mở rộng, là một tình trạng chỉ tìm thấy ở nam giới và được đặc trưng bởi sự mở rộng không ung thư của tuyến tiền liệt. Các triệu chứng của BPH bao gồm khó tiểu, tần số tiết niệu và không có khả năng làm trống bàng quang hoàn toàn. Silodosin có tính chọn lọc cao đối với các thụ thể alpha (1A) nằm trong tuyến tiền liệt, [niệu đạo và trigone bàng quang ở đường tiết niệu dưới]. Chặn các thụ thể này làm thư giãn các cơ trơn, dẫn đến cải thiện lưu lượng nước tiểu và giảm các triệu chứng BPH. Liên kết chọn lọc của silodosin với các thụ thể alpha (1A) lớn hơn đáng kể so với liên kết với các thụ thể alpha (1B) liên quan đến tim mạch và do đó tối đa hóa hoạt động của cơ quan đích trong khi giảm thiểu khả năng ảnh hưởng đến huyết áp. [Watson Pharmaceutical Inc. Thông cáo báo chí] Silodosin là chất đối kháng chọn lọc alpha 1A adrenoceptor ức chế kích thích thần kinh giao cảm và thư giãn trương lực cơ trơn ở đường tiết niệu dưới, làm giảm áp lực từ sự co thắt của cơ trơn. Việc giảm áp lực trong tĩnh mạch cải thiện các vấn đề về vô hiệu hóa và lưu trữ liên quan đến BPH.

Dược lực học:

Silodosin được lựa chọn nhiều hơn 583 lần đối với thụ thể alpha-1A ở người so với thụ thể alpha-1B. Nó cũng được lựa chọn nhiều hơn 56 lần đối với các thụ thể alpha-1A ở người so với alpha-1D. Silodosin không kéo dài khoảng QT.