Zopiclone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Zopiclone

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm non-benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 3,75 mg; 7,5 mg.
• Viên nén: 3,75 mg; 7,5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Zopiclone được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1,5 - 2 giờ, xấp xỉ 30 ng/ml và 60 ng/ml sau khi dùng 3,75 mg và 7,5 mg tương ứng. Sự hấp thu không bị thay đổi bởi giới tính, thức ăn hoặc sự lặp lại của liều lượng.

Phân bố

Sản phẩm được phân phối nhanh chóng nhờ các mạch máu trong cơ thể. Liên kết với protein huyết tương yếu (khoảng 45%) và không bão hòa. Có rất ít nguy cơ tương tác thuốc do liên kết với protein. Thể tích phân bố là 91,8 - 104,6 L.

Với liều từ 3,75 - 15 mg, độ thanh thải trong huyết tương không phụ thuộc vào liều lượng. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ. 

Chuyển hóa

Zopiclone được chuyển hóa thành hai chất chính là N-oxide zopiclone và N- desmethyl zopiclone. Cytochrome P450 (CYP) 3A4 là isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa zopiclone thành cả hai chất chuyển hóa và CYP2C8 cũng tham gia vào quá trình hình thành N-desmethyl zopiclone. 

Thời gian bán thải biểu kiến của chúng tương ứng là khoảng 4,5 giờ và 1,5 giờ. Không thấy sự tích tụ đáng kể khi dùng liều lặp lại 15 mg trong 14 ngày. 

Thải trừ

Giá trị thanh thải ở thận thấp (trung bình 8,4 ml / phút) so với độ thanh thải trong huyết tương (232 ml / phút) cho thấy độ thanh thải zopiclone chủ yếu là do chuyển hóa. Sản phẩm được thải trừ qua đường tiết niệu (khoảng 80%) dưới dạng chất chuyển hóa tự do (dẫn xuất n-oxit và n-desmethyl) và trong phân (khoảng 16%).

Dược lực học:

Zopiclone là thuốc an thần gây ngủ và là một thuốc thuộc nhóm non-benzodiazepine, nó là  hợp chất xyclopyrrolone. Nó nhanh chóng đưa người sử dụng vào giấc ngủ và duy trì giấc ngủ mà không làm giảm tổng số giấc ngủ REM và duy trì giấc ngủ sóng chậm. 

Các phản ứng dường như hết vào sáng hôm sau. Các đặc tính dược lý của nó bao gồm tác dụng gây ngủ, an thần, giải lo âu, chống co giật và giãn cơ. Những yếu tố này liên quan đến ái lực cao và tác dụng chủ vận đặc hiệu của nó tại các thụ thể trung tâm thuộc phức hợp thụ thể đại phân tử GABA điều chỉnh việc mở kênh ion clorua.