Zolpidem

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Zolpidem

Loại thuốc

An thần gây ngủ

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên bao phim 5 mg và 10 mg (zolpidem tartrat).

Viên giải phóng chậm 6,25 mg và 12,5 mg (zolpidem tartrat).

Dược động học:

Hấp thu

Zolpidem hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu thuốc.

Sau khi uống từ 30 phút đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (sau 30 phút khi uống liều 20 mg zolpidem, nồng độ đỉnh trong máu đạt được khoảng 200 nanogam/ml). Zolpidem chuyển hóa bước đầu, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70%.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 0,54 lít/kg. Zolpidem qua được sữa mẹ (3 giờ sau khi uống liều 20 mg, nồng độ trong sữa đạt từ 0,004 - 0,019%). Liên kết với protein huyết tương khoảng 92%. Chưa biết zolpidem có qua nhau thai không.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ cytochrom P450 tạo chất chuyển hóa không còn hoạt tính.

Thải trừ

Những chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua thận (48 - 67% đào thải qua nước tiểu) và phân (29 - 42%). Zolpidem có thời gian bán thải trung bình 2,5 giờ (từ 1,4 đến 4,5 giờ). Không loại zolpidem được bằng thẩm phân lọc máu.

Dược lực học:

Zolpidem tartrat là một dẫn chất của imidazopyridin có tác dụng an thần mạnh gây ngủ. Tuy zolpidem có cấu trúc không liên quan đến benzodiazepin nhưng zolpidem có một vài tính chất dược lý của benzodiazepin và đã tương tác với phức hợp kênh Cl - thụ thể GABA (acid gamma-aminobutyric) ở hệ TKTW tại các thụ thể benzodiazepin (BZ, omega).

Không giống một số benzodiazepin tác động không chọn lọc vào các thụ thể týp 1 (BZ1, omega1), týp 2 (BZ2, omega2) ở hệ TKTW cũng như các thụ thể týp 3 (BZ3, omega3) ở ngoại vi, dẫn đến các tác dụng dược lý không đặc hiệu, zolpidem gắn chọn lọc vào các thụ thể BZ1 với một tỷ lệ ái lực cao đối với đơn vị phụ alpha1/alpha2 nên zolpidem ít có tác dụng giãn cơ, giải lo âu và chống co giật so với benzodiazepin.

Zolpidem tác dụng nhanh và ngắn. Với liều thông thường gây ngủ ở người, zolpidem rút ngắn thời gian bắt đầu ngủ và kéo dài thời gian ngủ, duy trì giấc ngủ sâu (giai đoạn 3 và 4).

Tính gắn chọn lọc của zolpidem vào thụ thể BZ1 có thể làm giảm tiềm năng lạm dụng thuốc và làm giảm phát triển quen thuốc nhưng chưa được công nhận.