Zolpidem
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Zolpidem
Loại thuốc
An thần gây ngủ
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, viên bao phim 5 mg và 10 mg (zolpidem tartrat).
Viên giải phóng chậm 6,25 mg và 12,5 mg (zolpidem tartrat).
Dược động học:
Hấp thu
Zolpidem hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu thuốc.
Sau khi uống từ 30 phút đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (sau 30 phút khi uống liều 20 mg zolpidem, nồng độ đỉnh trong máu đạt được khoảng 200 nanogam/ml). Zolpidem chuyển hóa bước đầu, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70%.
Phân bố
Thể tích phân bố khoảng 0,54 lít/kg. Zolpidem qua được sữa mẹ (3 giờ sau khi uống liều 20 mg, nồng độ trong sữa đạt từ 0,004 - 0,019%). Liên kết với protein huyết tương khoảng 92%. Chưa biết zolpidem có qua nhau thai không.
Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ cytochrom P450 tạo chất chuyển hóa không còn hoạt tính.
Thải trừ
Những chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua thận (48 - 67% đào thải qua nước tiểu) và phân (29 - 42%). Zolpidem có thời gian bán thải trung bình 2,5 giờ (từ 1,4 đến 4,5 giờ). Không loại zolpidem được bằng thẩm phân lọc máu.
Dược lực học:
Zolpidem tartrat là một dẫn chất của imidazopyridin có tác dụng an thần mạnh gây ngủ. Tuy zolpidem có cấu trúc không liên quan đến benzodiazepin nhưng zolpidem có một vài tính chất dược lý của benzodiazepin và đã tương tác với phức hợp kênh Cl - thụ thể GABA (acid gamma-aminobutyric) ở hệ TKTW tại các thụ thể benzodiazepin (BZ, omega).
Không giống một số benzodiazepin tác động không chọn lọc vào các thụ thể týp 1 (BZ1, omega1), týp 2 (BZ2, omega2) ở hệ TKTW cũng như các thụ thể týp 3 (BZ3, omega3) ở ngoại vi, dẫn đến các tác dụng dược lý không đặc hiệu, zolpidem gắn chọn lọc vào các thụ thể BZ1 với một tỷ lệ ái lực cao đối với đơn vị phụ alpha1/alpha2 nên zolpidem ít có tác dụng giãn cơ, giải lo âu và chống co giật so với benzodiazepin.
Zolpidem tác dụng nhanh và ngắn. Với liều thông thường gây ngủ ở người, zolpidem rút ngắn thời gian bắt đầu ngủ và kéo dài thời gian ngủ, duy trì giấc ngủ sâu (giai đoạn 3 và 4).
Tính gắn chọn lọc của zolpidem vào thụ thể BZ1 có thể làm giảm tiềm năng lạm dụng thuốc và làm giảm phát triển quen thuốc nhưng chưa được công nhận.
Xem thêm
Tetrodotoxin là một chất độc thần kinh cực mạnh được tìm thấy chủ yếu trong gan và các cơ quan sinh dục (tuyến sinh dục) của một số loài cá, chẳng hạn như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ. Ngộ độc ở người xảy ra khi thịt và/ hoặc nội tạng của cá được chế biến và ăn không đúng cách. Tetrodotoxin tác động vào việc truyền tín hiệu từ dây thần kinh đến cơ và gây tê liệt cơ thể. Ngộ độc tetrodotoxin có thể gây tử vong.
Tetrodotoxin là gì?
Tetrodotoxin có tên hóa học là aminoperhydroquinazoline, là chất độc chủ yếu được tìm thấy trong gan và buồng trứng của các loài cá thuộc bộ tetraodontiformes. Chất độc gây dị cảm và tê liệt do can thiệp vào dẫn truyền thần kinh cơ. Tetrodotoxin đang được Wex Pharmaceuticals nghiên cứu để điều trị cơn đau mãn tính ở bệnh nhân ung thư giai đoạn cuối cũng như để điều trị nghiện opioid.
Tetrodotoxin phân bố ở một số cơ quan của động vật như:
- Cá nóc: Có ở tất cả các mô của cá nóc, đặc biệt ở gan, buồng trứng, tinh hoàn, lá lách, túi mật. Mức độ phân bố của tetrodotoxinkhác nhau giữa các loài cá nóc, cá nóc sống ở vùng nước lợ và nước ngọt, độc tính trên da cao hơn ở các loài sống ở biển. Ngộ độc cá nóc là ngộ độc khá phổ biến.
- Sa giông: Tìm thấy chủ yếu ở da của sa giông.
- Ếch: Da là mô độc chính ở ếch. Độc tính cao nhất ở da, sau đó là gan và buồng trứng.
- Các sinh vật khác: Được tìm thấy trong da cá bống cát, bạch tuộc vòng xanh và một số loài mực.
Điều chế sản xuất Tetrodotoxin
Tetrodotoxin có thể chiết xuất tự nhiên từ một số loài cá, như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ.
Ngoài ra, hiện nay các nhà khoa học đã tổng hợp được tetrodotoxin từ glucose, quinone hoặc carbohydrate.
Cơ chế hoạt động
Tetrodotoxin là một chất chẹn kênh natri. Liên kết của tetrodotoxin với kênh natri ngăn cản sự khuếch tán của các ion natri qua các kênh natri. Điều này ức chế quá trình khử cực và lan truyền điện thế hoạt động trong tế bào thần kinh dẫn đến mất cảm giác. Sự biến đổi sinh học của tetrodotoxin bên trong cơ thể người hoặc động vật có vú vẫn chưa được nghiên cứu rộng rãi.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cinchocaine
Loại thuốc
Cinchocaine là một loại thuốc gây tê tại chỗ thuộc loại amide.
Hydrocortisone là thuốc kháng viêm glucocorticoid.
Prednisolone hexanoate là thuốc kháng viêm glucocorticoid.
Thành phần
Hydrocortisone hoặc prednisolone.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc mỡ cinchocaine hydrochloride (5 mg) + hydrocortisone/prednisolone hexanoate (5 mg).
Thuốc đạn cinchocaine hydrochloride (5mg) + hydrocortisone/prednisolone hexanoate (5mg).
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Floxuridine
Loại thuốc
Thuốc đối kháng pyrimidine; chất chống chuyển hóa; chất chống ung thư.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc dạng bột pha tiêm: bột đông khô Floxuridine 500 mg, trong lọ 5 mL.
* Thuốc đã ngưng lưu hành ở Mỹ.
Sản phẩm liên quan