Ximelagatran

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ximelagatran

Loại thuốc

Thuốc chống đông máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng viên uống: 6mg, 12mg, 24mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh qua ruột non với sinh khả dụng qua đường uống là 20%. 

Sự hấp thu ximelagatran nhanh chóng và ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn và các loại thuốc khác.

Nồng độ đỉnh melagatran trong huyết tương quan sát được sau 1,5 – 2 giờ sau khi uống ximelagatran, tác dụng chống đông máu đỉnh điểm tương đương với heparin tiêm dưới da.

Sinh khả dụng không thay đổi đáng kể khi dùng lặp lại. Sau khi uống thuốc, ximelagatran không được hấp thu sẽ đi qua ruột không thay đổi.

Phân bố

Chưa có báo cáo.

Chuyển hóa

Ximelagatran là một tiền chất, và do đó, nó yêu cầu chuyển đổi in vivo thành tác nhân hoạt động, melagatran.

Sự hoạt hóa của ximelagatran được tạo ra ở gan và nhiều mô khác chủ yếu bằng các phản ứng của quá trình dealkyl hóa và dehydroxyl hóa. 

Ximelagatran trải qua quá trình chuyển đổi enzym nhanh chóng thành melagatran thông qua 2 chất trung gian, ethyl-melagatran (từ ethyl ester của melagatran được tạo thành bằng cách khử nhóm hydroxyl) và hydroxyl-melagatran (hydroxyamidine của melagatran, được tạo thành bằng cách thủy phân nhóm ethyl).

Thải trừ

Chu kỳ bán rã 3-5 giờ, 80% được bài tiết qua thận trong 24 giờ.

Dược lực học:

Ximelagatran là loại thuốc đầu tiên của nhóm thuốc ức chế trực tiếp thrombin có thể dùng đường uống. Tác dụng của nó chỉ liên quan đến việc ức chế thrombin.