VX-765

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

VX-765 là tiền chất có sẵn của một chất ức chế cạnh tranh mạnh mẽ và chọn lọc của ICE / caspase-1 (VRT-043198). VX-765 hiện đang được phát triển lâm sàng để điều trị các tình trạng viêm và tự miễn, vì nó ngăn chặn phản ứng quá mẫn với một kích thích viêm.

Dược động học:

VX-765 là một chất ức chế mạnh và chọn lọc của các dòng họ phụ ICE / caspase-1. Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, VX-765 đã được chuyển đổi hiệu quả thành VRT-043198 khi dùng đường uống cho chuột và ức chế bài tiết cytokine do LPS gây ra. Kết quả là ngăn chặn sự bài tiết IL-1beta và IL-18, không ảnh hưởng nhiều đến việc giải phóng một số cytokine khác, bao gồm IL-1 {alpha}, yếu tố hoại tử khối u- {alpha}, IL-6 và IL-8 . Cũng không có hoạt động rõ ràng trong các mô hình tế bào của apoptosis và nó không ảnh hưởng đến sự tăng sinh của các tế bào T nguyên phát hoặc các tế bào T được kích hoạt.

Dược lực học:

VX-765 là một loại thuốc pro-hấp thụ qua đường uống của VRT-043198, một chất ức chế chọn lọc và mạnh mẽ của các dòng họ phụ ICE / caspase-1. Nó đã được chứng minh là làm giảm mức độ nghiêm trọng của bệnh và sự biểu hiện của các chất trung gian gây viêm trong các mô hình viêm khớp dạng thấp và viêm da, cho thấy rằng nó có thể hữu ích để điều trị các bệnh viêm.