Cloxacillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cloxacillin.

Loại thuốc

Penicillin kháng penicillinase.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Nang: 250 mg, 500 mg;
• Dung dịch uống: Lọ 125 mg cloxacilin natri để pha dung dịch uống 125 mg/5 ml;
• Bột pha tiêm: Lọ 250 mg, 500 mg bột vô trùng để pha tiêm.

Dược động học:

Hấp thu

Cloxacillin natri uống không được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa và hơn nữa hấp thu còn bị giảm khi có thức ăn trong dạ dày. Sau khi uống một liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 7 - 15 microgam/ml lúc đói, sau 1 - 2 giờ. Hấp thu tốt hơn nếu tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 15 microgam/ml trong vòng 30 phút. Khi tăng gấp đôi liều, nồng độ trong huyết tương cũng tăng lên gấp đôi. Khoảng 94% cloxacillin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương. Nửa đời của cloxacillin là từ 0,5 - 1 giờ. Đối với trẻ sơ sinh, nửa đời kéo dài hơn.

Phân bố

Cloxacillin đi qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Thuốc ít khuếch tán vào dịch não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ điều trị có thể đạt được trong dịch màng phổi, hoạt dịch của khớp và trong xương.

Chuyển hóa và thải trừ

Cloxacillin chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc ở dạng chưa biến đổi và các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 35% liều uống đào thải qua nước tiểu và tới 10% trong mật. Cloxacillin không được thải loại bằng thẩm phân máu.

Dược lực học:

Cloxacillin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ Betalactamin, nhóm Penicillin M, có tác dụng diệt khuẩn và chống tụ cầu khuẩn.

Ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như benzylpenicilin, nhưng kháng penicillinase của Staphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphylococcus sinh hoặc không sinh penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 - 0,5 microgram/ml. Nhưng cloxacillin không có hoạt tính với Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus như Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes thấp hơn benzylpenicillin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khuẩn này cùng có mặt với Staphylococcus kháng penicillin. Cloxacillin không có hiệu lực với Enterococcus faecalis.