Fentanyl

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fentanyl

Loại thuốc

Thuốc giảm đau nhóm opioid; chất chủ vận opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên ngậm dưới lưỡi: 100 mcg, 200 mcg, 300 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg, 1200 mcg, 1600 mcg.

Thuốc tiêm (tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp): 100 mg/2 ml; 500 mg/10 ml.

Miếng dán: Miếng dán giải phóng 12 (25, 50, 75, 100) mcg/giờ/trong 72 giờ.

Xịt mũi: 50 mcg, 100 mcg, 200 mcg.

Dược động học:

Hấp thu

Fentanyl được hấp thu tốt qua da, qua niêm mạc miệng. Sinh khả dụng khi dùng viêm ngậm khoảng 50%. Các tác dụng an thần, chống lo âu, giảm đau xuất hiện sau 5 - 15 phút, đạt tới đỉnh sau 20 - 50 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều tới 100 mcg, tác dụng gây mê tối đa đạt sau vài phút và kéo dài 30 - 60 phút. Nếu tiêm bắp, tác dụng của thuốc xuất hiện sau 7 - 15 phút và kéo dài 1 - 2 giờ.

Phân bố

80 - 85% thuốc gắn vào protein huyết tương (α1-acid glycoprotein, albumin và lipoprotein). Phần fentanyl tự do trong huyết tương tăng khi cơ thể bị nhiễm acid. Thể tích phân bố trung bình ở giai đoạn ổn định là 4 - 6 lít/kg.

Chuyển hóa

Fentanyl được chuyển hoá mạnh ơ gan (bơi isoenzym CYP3A4 cytochrom P450) và ở niêm mạc ruột.

Thải trừ

Fentanyl chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Khoảng 10% được đào thải ở dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược lực học:

Fentanyl là một chất chủ vận opioid, chủ yếu là thụ thể muy. Tác động điều trị chính của fentanyl là giảm đau và an thần. Các tác dụng khác như ức chế hô hấp, nhịp tim chậm, hạ thân nhiệt, táo bón, mê man, phụ thuộc thể chất và hưng phấn. 

Tác dụng giảm đau của fentanyl phụ thuộc nồng độ thuốc trong huyết tương, tác dụng kiểu gây ngủ của morphin và mạnh gấp 100 lần morphin.