Hydroquinone


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydroquinone (hydroquinon)

Loại thuốc

Thuốc loại bỏ sắc tố da, thuốc làm sáng da, trị nám.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi da: 2%, 4%

Dung dịch bôi da: 3%

Nhũ tương bôi da: 4%, 6%, 8%

Gel bôi da: 2%

Dược động học:

Hấp thu

Tác dụng giảm sắc tố thường tồn tại trong 2 - 6 tháng sau khi ngừng điều trị.

Sự hấp thụ hydroquinone khi bôi tại chỗ kém hiệu quả hơn khi dùng đường uống. Khi sự hấp thụ được đo bằng cách thải trừ hydroquinone qua nước tiểu sau khi bôi (2% trong alcohol) lên trán của những người tình nguyện trong 24 giờ, mức độ hấp thu qua da trung bình là 57% với đỉnh thải trừ trong vòng 12 giờ và thải trừ hoàn toàn sau 5 ngày. Việc bổ sung kem chống nắng (3% escalol 507) làm giảm đáng kể khả năng hấp thụ (26%), và việc bổ sung chất tăng cường thẩm thấu (0,5% azone) không làm tăng đáng kể sự hấp thụ khi có hoặc không có kem chống nắng. (35% và 66%, tương ứng).

Khi 2% [14C]-hydroquinone được sử dụng ở cẳng tay người, hydroquinone di chuyển nhanh chóng và liên tục vào lớp sừng và nhãn phóng xạ được phát hiện trong các mẫu huyết tương trong vòng 0,5 giờ. Trong khoảng thời gian 8 giờ lấy mẫu huyết tương, nồng độ hydroquinone đạt đỉnh ở 4 giờ (0,04 μg/ml). Sau khi thoa kem 2% trên trán của 6 tình nguyện viên nam trong 24 giờ, sự phục hồi của hydroquinone trong nước tiểu là 45,3%.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Chỉ có dạng liên hợp glucuronid được tìm thấy như là chất chuyển hóa trong nước tiểu sau khi sử dụng kem hydroquinone 2% trong 24 giờ.

Thải trừ

Không có thông tin.

Dược lực học:

Hydroquinone làm giảm sản xuất sắc tố melanin thông qua việc ức chế enzym tyrosinase, có liên quan đến bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp sắc tố melanin. Hydroquinone mất vài tháng để có hiệu lực.

Thuốc tạo ra sự giảm sắc tố da có thể hồi phục bằng cách ức chế quá trình oxy hóa tyrosine thành 3,4-dihydroxyphenylalanin (DOPA) và ngăn chặn các quá trình trao đổi chất của tế bào hắc tố (melanocytes) khác.

Tăng bài tiết hắc tố mới trong khi hắc tố hiện có bị mất đi trong quá trình bong tróc bình thường của lớp sừng.

Có thể ngăn chặn sản xuất melanin; tuy nhiên, không gây phá hủy tế bào hắc tố hoặc mất sắc tố vĩnh viễn.



Chat with Zalo