Lovastatin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lovastatin

Loại thuốc

Thuốc chống tăng lipid huyết (nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, statin hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối lovastatin 5 %. Thức ăn làm thay đổi sinh khả dụng toàn thân.

Phân bố

Tất cả các statin được phân bố chủ yếu vào gan, các mô ngoài gan (lách, thận, tuyến thượng thận), qua hàng rào máu – não. Liên kết 88 - 99 % với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Chuyển hóa mạnh ở gan. Lovastatin là tiền chất, có chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Đào thải qua nước tiểu (2 - 20 % liều) và phân (60 - 90 % liều). Thời gian bán thải của lovastatin là 13,37 giờ. Thời gian bán thải của dạng axit hydroxy của lovastatin được báo cáo là 0,7-3 giờ.

Dược lực học:

Statin thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Thuốc ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol.

Lovastatin ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDC-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn.

Statin làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDC-c và VLDC-c trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương.

Ngoài ra, statin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch. Đa số đã chứng tỏ làm chậm quá trình tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh. Cơ chế tác dụng hiện nay chưa biết đầy đủ, nhưng tác dụng này có thể độc lập đối với tác dụng điều hòa lipid huyết.