Cilnidipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cilnidipine (cilnidipin)

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng huyết áp/ thuốc chẹn kênh calci

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 5mg, 10mg, 20 mg

Dược động học:

Hấp thu

Cinidipine hấp thu rất nhanh với nồng độ tối đa đạt được sau 2 giờ. 

Phân bố

Sự phân bố của cilnidipine có xu hướng cao hơn ở gan, thận huyết tương và các mô khác. Cilnidipine không tích tụ nhiều trong mô sau khi dùng nhiều lần. Sinh khả dụng thấp, khoảng 13% do khả năng hòa tan trong nước thấp và tính thấm cao. Cilnidipine có thể tích phân bố lớn. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất cao, gần 98%.

Chuyển hóa

Cinidipine được chuyển hóa qua cả gan và thận. Thuốc được chuyển hóa nhanh chóng bởi các microsome gan bằng quá trình dehydro hóa. Enzyme chính tham gia vào quá trình dehydro hóa cilnidipine của vòng dihydropyridine là CYP3A.

Thải trừ

Cilnidipine được thải trừ qua nước tiểu (20%) và qua phân (80%).

Dược lực học:

Cilnidipine là một thuốc chẹn kênh calci thế hệ thứ 4, có hoạt tính ngăn chặn cả kênh calci type N và L. 

Cilnidipine gắn vào kênh calci type L có nhiều trên màng tế bào cơ trơn thành động mạch và cách ngăn cản dòng calci đi vào tế bào, dẫn đến tác dụng giãn mạch và hạ huyết áp. 

Cilnidipine cũng hoạt động trên kênh calci loại N nằm ở cuối dây thần kinh giảo cảm, ức chế sự phóng thích norepinephrine, ngăn chặn sự gia tăng huyết áp do stress.

Cilinidipine không làm tăng hoạt tính giao cảm hoặc tăng nhịp tim phản xạ khi bị hạ huyết áp, thuốc ức chế đáp ứng tăng huyết áp gây ra do stress mà không ảnh hưởng tới lưu lượng máu não, không ảnh hưởng nhịp tim, cải thiện tỷ lệ tim – ngực (CTR), không ảnh hưởng đến chức năng thận, làm giảm chỉ số xơ vữa động mạch và lipid peroxide trong huyết thanh.

Cilinidipine được cho là hữu ích với bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân bị đái tháo đường và albumin niệu, bệnh thận mãn tính.