Ursodeoxycholic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loại thuốc

Thuốc thông mật, tan sỏi mật

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 500 mg

Viên nang mềm: 200 mg, 300 mg

Viên nang cứng: 250 mg, 300 mg, 500 mg

Hỗn dịch uống: 250 mg

Dược động học:

Hấp thu

Acid ursodeoxycholic chủ yếu được hấp thu từ ruột non (khoảng 90% liều dùng). Acid ursodeoxycholic gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Phân bố

Acid ursodeoxycholic nhanh chóng liên hợp với glycine và taurine trong gan.

Chuyển hóa

Chuyển hóa lần đầu qua gan: Acid ursodeoxycholic ngoại sinh được chuyển hóa qua gan dưới dạng gốc taurin và glycin liên hợp. Các chất liên hợp này được bài tiết vào mật. Thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 1-3 giờ. Thời gian bán thải của acid ursodeoxycholic từ 3,5-5,8 ngày.

Thải trừ

Acid ursodeoxycholic được thải trừ chủ yếu qua phân, một lượng rất nhỏ thải trừ qua nước tiểu. Một lượng nhỏ acid ursodeoxycholic không hấp thu đi vào ruột già và bị phân hủy bởi vi khuẩn thành 7-dehydroxylation, kết quả là một phần acid lithocholie được hấp thu vào ruột già nhưng bị sulfat hóa tại gan và nhanh chóng được đảo thải qua phân dưới dạng sulfolithocholyl glycin hoặc dạng kết hợp sulfolithocholyl taurin.

Dược lực học:

Cơ chế ngăn chặn sự hình thành sỏi mật của acid ursodeoxycholic chưa được xác định rõ, có thể cho rằng khi sử dụng dưới dạng uống thì acid ursodeoxycholic tập trung ở mật sẽ làm giảm độ bão hòa cholesterol trong ống mật thông qua sự ức chế hấp thu cholesterol ở ruột.

Việc giảm độ bão hòa cholesterol dẫn đến quá trình hòa tan dần dần cholesterol trong sỏi mật.

Acid ursodeoxycholic làm tăng quá trình lưu thông trong ống mật. Trong bệnh gan ứ mật mãn tính, sự hiện diện acid ursodeoxycholic làm giảm tính bảo mòn của muối mật, vì vậy làm giảm độ độc tế bào của chúng. Acid ursodeoxycholic cũng có thể bảo vệ tế bào gan khỏi tác hại của các acid mật độc hại như iithocholat, deoxycholat, và chenodeoxycholat trên bệnh nhân bị bệnh gan mãn tính.