Iloprost

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Iloprost (iloprost trometamol)

Loại thuốc

Ức chế sự kết dính tiểu cầu không phải heparin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch đậm đặc tiêm truyền tĩnh mạch sau khi pha loãng 20 µg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ ổn định của thuốc trong huyết thanh đạt được rất sớm, từ 10 đến 20 phút sau khi bắt đầu truyền. Nồng độ ổn định trong huyết thanh có quan hệ tuyến tính với tốc độ truyền, Nồng độ huyết thanh ở mức 135 ± 24 pg/ml đạt được khi truyền với tốc độ là 3 ng/kg/phút. Nồng độ của iloprost trong huyết thanh sẽ giảm rất nhanh sau khi kết thúc truyền và tỷ lệ chuyển hoá cao.

Sự thanh thải chất chuyển hoá ra khỏi huyết tương là 205 ml/kg/phút. Thời gian bán huỷ của giai đoạn chuyển hóa cuối trong huyết thanh là 0,5 giờ; do đó tỷ lệ các chất chuyển hoá giảm xuống còn dưới 10% nồng độ đạt được ở trạng thái cân bằng chỉ 2 giờ sau khi kết thúc truyền thuốc. 

Phân bố

Sự tương tác với các loại thuốc khác tại mức độ liên kết protein trong huyết tương là không chắc chắn, bởi iloprost chủ yếu được gắn kết với albumin trong huyết tương (lượng gắn kết với protein: 60%) và nồng độ iloprost đạt được trong huyết tương là rất thấp.

Chuyển hóa

Thuốc Iloprost chủ yếu được chuyển hoá thông qua quá trình oxi hoá β của một chuỗi carboxyl. Các chất không chuyển hoá sẽ không được bài tiết. Chất chuyển hoá chính là tetranor-iloprost, chất này được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng tự do và dạng tiếp hợp ở 4 chất đồng phân. 

Thải trừ

Đối với những cá thể có chức năng gan và thận bình thường, sự chuyển hoá của iloprost sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, trong phần lớn các trường hợp trải qua 2 giai đoạn với thời gian bán huỷ trung bình là 3 - 5 phút và 15 - 30 phút. Tốc độ thanh thải của thuốc iloprost vào khoảng 20 ml/kg/phút, điều này cho thấy các yếu tố ngoài gan tác động vào quá trình chuyển hoá của iloprost.

Các chất chuyển hoá được đào thải khỏi huyết tương và nước tiểu thông qua 2 giai đoạn với thời gian bán huỷ tương ứng trong huyết tương là 2 giờ và 5 giờ; trong nước tiểu là 2 giờ và 18 giờ.

Dược lực học:

Iloprost là một chất tổng hợp tương tự prostacylin. Các tác dụng dược lý học đã được nghiên cứu bao gồm: 

• Hạn chế sự kết tập tiểu cầu, kết dính tiểu cầu và sự phóng thích của tiểu cầu.
• Giãn tiểu động mạch và tiểu tĩnh mạch.
• Tăng mật độ của các ống mao dẫn và làm giảm tính thấm thành mạch gây ra bởi các chất trung gian như serotonin hoặc histamine tại hệ thống vị tuần hoàn.
• Kích thích khả năng phân giải fibrin nội sinh.
• Tác dụng chống viêm thông qua việc ức chế sự kết dính của các tế bào bạch cầu sau khi gây thương tổn nội mạc, và sự kết tụ của các bạch cầu tại mô bị tổn thương và làm giảm quá trình giải phóng các yếu tố hoại tử của các khối u.