Ursadiol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ursadiol (Ursodiol, Ursodeoxycholic acid)

Loại thuốc

Thuốc thông mật, tan sỏi mật và bảo vệ gan

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 250mg; 300 mg.

Viên nén 150 mg; 250 mg; 450 mg; 500 mg.

Viên nén bao phim 300 mg; 500 mg.

Hỗn dịch uống 250mg/5ml.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu qua đường tiêu hóa, ursodiol được hấp thu bằng cách khuếch tán thụ động và sự hấp thu của thuốc không hoàn toàn.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết của ursodiol với protein khoảng 70% dưới dạng không liên hợp.

Chuyển hóa

Ursodiol được chuyển hóa ở gan khoảng 50%. Ở người suy gan mức độ càng nặng, quá trình chuyển hóa thuốc càng giảm. Trong gan, ursodiol được liên hợp với glycine hoặc taurine, sau đó được tiết vào mật. 

Thải trừ

Ursodiol được thải trừ chủ yếu qua phân. Khi điều trị, bài tiết thuốc qua nước tiểu tăng lên, nhưng vẫn còn dưới 1% trừ trường hợp bệnh nhân bị gan ứ mật nặng.

Dược lực học:

Ursodiol điều chỉnh mức cholesterol bằng cách làm chậm tốc độ hấp thụ cholesterol tại ruột và cũng có tác dụng phá vỡ các mixen chứa cholesterol. Do đặc tính này, ursodiol được sử dụng để điều trị sỏi mật mà không cần phẫu thuật. Axit ursodeoxycholic làm giảm nồng độ men gan tăng cao bằng cách tạo điều kiện thuận lợi cho acid mật qua gan và bảo vệ tế bào gan. Cơ chế chính chống hình thành sỏi mật. Mặc dù quá trình chính xác của việc chống hình thành sỏi mật của ursodiol vẫn chưa được hiểu rõ, nhưng người ta cho rằng thuốc tập trung trong mật và làm giảm cholesterol trong mật bằng cách ức chế tổng hợp và bài tiết cholesterol ở gan và ức chế sự hấp thu của cholesterol ở ruột. Độ bão hòa cholesterol giảm cho phép quá trình hòa tan dần dần cholesterol từ sỏi mật, dẫn đến sự hòa tan dần sỏi mật.