Paroxetine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Paroxetine (Paroxetin).

Loại thuốc

Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg. 

Hỗn dịch uống 20 mg/10 ml.

Viên nén phóng thích kéo dài 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Paroxetine hấp thu chậm nhưng hoàn toàn ở đường tiêu hóa sau khi uống, đạt nồng độ tối đa sau 5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến quá trình hấp thu của thuốc.

Phân bố

Paroxetine phân bố rộng khắp trong các mô cơ thể, có thể qua hàng rào máu - não, sữa và liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ 95%. 

Chuyển hóa 

Thuốc bị chuyển hóa lần đầu mạnh ở gan bởi enzym CYP2D6 bằng phản ứng oxy hóa và methyl hóa. 

Thải trừ

Chất chuyển hóa của paroxetine kết hợp với glucuronic acid, sau đó thải trừ qua phân (khoảng 36%) và nước tiểu (62%). 2% paroxetine dạng nguyên vẹn được thải trừ qua nước tiểu và < 1% qua phân.

Dược lực học:

Paroxetine là một thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (5-hydroxy-tryptamine, 5-HT). Paroxetine là một chất ức chế mạnh và chọn lọc cao trên tế bào thần kinh serotonin, đồng thời nó có tác dụng rất yếu trên norepinephrine và dopamine của tế bào thần kinh.