Urokinase

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Urokinase

Loại thuốc

Thuốc tan huyết khối

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: 25000 đvqt, 100000 đvqt, 300000 đvqt, 600000 đvqt
Bột pha dịch truyền động mạch vành hoặc truyền tĩnh mạch: 250000 đvqt
Bột để pha dung dịch, làm thông cathete: 5000 đvqt, 9000 đvqt

Dược động học:

Hấp thu

Urokinase không hấp thu qua đường tiêu hóa. Sau khi truyền tĩnh mạch, thuốc thanh thải nhanh khỏi tuần hoàn.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, urokinase có nửa đời huyết tương 10-20 phút. Ở người suy giảm chức năng gan, nửa đời huyết tương có thể tăng.

Chuyển hóa

Chủ yếu ở gan

Thải trừ

Urokinase được đào thải nhanh chủ yếu qua gan, một lượng nhỏ urokinase bài tiết qua nước tiểu và qua mật

Dược lực học:

Urokinase là một protease có hai chuỗi polypeptid được phân lập từ nuôi cấy tế bào thận người, chứa cả 2 dạng urokinase trọng lượng phân tử cao và thấp. Urokinase trọng lượng phân tử cao là chất hoạt hóa plasminogen mạnh nhất.

Urokinase gây tan huyết khối do tác động trực tiếp trên hệ tiêu fibrin nội sinh để chuyển plasminogen thành plasmin là enzym thủy phân protein. Plasmin phân giải fibrin, fibrinogen và những protein trợ đông khác trong huyết tương. Plasminogen có trong cục huyết khối và cục nghẽn mạch, do đó hoạt hóa do urokinase diễn ra bên trong và cả trên bề mặt cục huyết khối và cục nghẽn mạch.

Tác dụng tiêu fibrin của urokinase thường mất đi trong vòng vài giờ nhưng thời gian thrombin tăng, nồng độ fibrinogen và plasminogen giảm trong huyết tương và tăng nồng độ các sản phẩm phân hủy của fibrinogen, còn fibrin có thể vẫn tồn tại tới 12 - 24 giờ sau khi ngừng truyền tĩnh mạch.

Urokinase cũng gây tác dụng chống đông do nồng độ cao của những sản phẩm thoái giáng fibrinogen và fibrin.

Trong nghẽn mạch phổi mới bị, kết quả chụp X quang mạch và đo huyết động chứng minh liệu pháp tan huyết khối tác dụng nhanh hơn so với liệu pháp heparin nhưng lợi ích này ngắn và chưa xác định được có làm giảm tử vong hoặc ngăn được tái phát.

Giống như streptokinase, urokinase thiếu tính đặc hiệu đối với fibrin và do đó dễ gây tiêu fibrin mạch ở toàn cơ thể nhưng urokinase có lợi điểm là không có tính kháng nguyên.

Prourokinase là urokinase có một chuỗi polypeptid, có tính chọn lọc đối với cục đông máu do gắn với fibrin trước khi hoạt hóa.