Trichlormethiazide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trichlormethiazide.

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu thuộc nhóm thiazid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2 mg; 4 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Trichlormethiazide được hấp thu qua đường tiêu hóa. Có rất ít thông tin về mức độ hấp thu và số phận của trichlormethiazide trong cơ thể, mặc dù thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu.

Phân bố

Thiazide tích lũy trong hồng cầu. 40 - 68% thuốc liên kết với protein huyết tương

Thiazide đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao trong thai nhi.

Tác dụng lợi tiểu xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ.

Chuyển hóa

Thiazide không bị chuyển hóa, phần lớn được đáo thải qua nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Thải trừ

Thời gian bán hủy là 2 - 7 giờ.

Dược lực học:

Trichloromethiazide được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ trong trường hợp phù liên quan đến suy tim sung huyết, xơ gan, và liệu pháp corticosteroid và estrogen. Trichloromethiazide còn được sử dụng trong trường hợp phù do các dạng rối loạn chức năng thận khác như hội chứng thận hư, viêm cầu thận - niệu cấp tính và suy thận mãn tính.

Trichloromethiazide cũng được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp như là thuốc điều trị duy nhất hoặc để tăng cường hiệu quả của các thuốc hạ huyết áp khác trong các trường hợp tăng huyết áp nặng. Giống như các thiazide khác, Trichloromethiazide thúc đẩy quá trình đào thải nước khỏi cơ thể (thuốc lợi tiểu). Trichloromethiazide ức chế Na+/ Cl- tái hấp thu từ các ống lượn xa ở thận. Thiazide cũng gây mất kali và tăng acid uric huyết thanh.

Thiazide thường được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, nhưng tác dụng hạ huyết áp không nhất thiết là do hoạt tính lợi tiểu. Thiazide đã được chứng minh là có thể ngăn ngừa bệnh tật và tử vong liên quan đến tăng huyết áp mặc dù cơ chế chưa được hiểu đầy đủ. Thiazide gây giãn mạch bằng cách kích hoạt các kênh kali hoạt hóa canxi trong cơ trơn mạch máu và ức chế các anhydrase carbonic khác nhau trong mô mạch.

Trichlormethiazide ức chế sự tái hấp thu của Cl- tại quai Henle và tương tự đối với natri. Từ đó làm thay đổi sự chuyển giao chất điện giải trong ống lượn gần. Điều này dẫn đến bài tiết natri, clorua và nước và do đó có tác dụng lợi tiểu. Là một thuốc lợi tiểu, Trichloromethiazide ức chế sự tái hấp thu clorua tích cực ở ống lượn xa thông qua chất đồng vận chuyển Na-Cl, dẫn đến tăng bài tiết natri, clorua và nước.

Thiazide như Trichloromethiazide cũng ức chế sự vận chuyển ion natri qua biểu mô ống thận thông qua liên kết với chất vận chuyển natri- Cl- nhạy cảm với thiazide. Điều này dẫn đến tăng bài tiết kali qua cơ chế trao đổi natri - kali.