Toremifene
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Toremifene
Loại thuốc
Chất chống ung thư; một chất đối vận estrogen không steroid có liên quan về mặt cấu trúc và dược lý với tamoxifen.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 60 mg toremifene (dưới dạng citrate).
Dược động học:
Hấp thu
Toremifene được hấp thu dễ dàng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh thu được trong vòng 3 (khoảng 2 - 5) giờ.
Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng có thể làm chậm nồng độ đỉnh khoảng 1,5 - 2 giờ. Những thay đổi do lượng thức ăn không đáng kể về mặt lâm sàng. Nồng độ trung bình của toremifene ở trạng thái ổn định là 0,9 (khoảng 0,6 - 1,3) µg/ml với liều khuyến cáo là 60 mg mỗi ngày.
Phân bố
Toremifene liên kết nhiều (> 99,5%) với protein huyết thanh, chủ yếu là với albumin. Toremifene tuân theo động học huyết thanh tuyến tính ở liều uống hàng ngày từ 11 đến 680 mg. Thuốc đi qua nhau thai và tích tụ trong bào thai ở loài gặm nhấm. Phân phối vào sữa ở chuột; không biết có được phân phối vào sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa
Chất chuyển hóa chính là N-demethyltoremifene với thời gian bán hủy trung bình là 11 (khoảng 4 - 20) ngày. Nồng độ ở trạng thái ổn định của nó gấp đôi so với nồng độ của hợp chất gốc. Nó có tác dụng chống estrogen tương tự, mặc dù hoạt động chống khối u yếu hơn so với hợp chất gốc.
Ba chất chuyển hóa nhỏ đã được phát hiện trong huyết thanh người: deaminohydroxytoremifene, 4-hydroxytoremifene và N, N-didemethyltoremifene. Nồng độ của 3 chất mày trong quá trình điều trị bằng toremifene quá thấp để có bất kỳ tầm quan trọng nào vê mặt sinh học.
Thải trừ
Toremifene được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua phân.
Thải trừ chậm do tuần hoàn gan ruột tuần hoàn gan ruột. Khoảng 10% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Do thải trừ chậm, nồng độ ở trạng thái ổn định trong huyết thanh đạt được sau 4 đến 6 tuần.
Thời gian bán thải toremifene: khoảng 5 ngày.
Dược lực học:
Toremifene là một dẫn xuất triphenylethylene không steroid. Toremifene liên kết với các thụ thể estrogen và có thể phát huy tác dụng của estrogen, kháng dị ứng hoặc cả hai, tùy thuộc vào thời gian điều trị, loài động vật, giới tính, cơ quan đích hoặc điểm cuối được chọn.
Tác dụng chống khối u của toremifene trong ung thư vú được chủ yếu do tác dụng kháng dị ứng của nó, tức là khả năng cạnh tranh với estrogen để liên kết với tế bao ung thư, bất hoạt tác động kích thích tăng trưởng của estrogen trong khối u, mặc dù các cơ chế khác (thay đổi biểu hiện gen sinh ung, tiết yếu tố tăng trưởng, cảm ứng chu trình chết và ảnh hưởng đến chu trình động học của tế bào) cũng có thể bao gồm trong tác dụng chống khối u.
Ở những bệnh nhân ung thư vú sau mãn kinh, điều trị bằng toremifene có liên quan đến việc giảm vừa phải cholesterol toàn phần trong huyết thanh và lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL).
Toremifene liên kết đặc biệt với các thụ thể estrogen, cạnh tranh với oestradiol, ức chế sự kích thích tổng hợp DNA và nhân đôi tế bào. Trong một số bệnh ung thư thử nghiệm và/hoặc sử dụng liều cao, toremifene có tác dụng chống khối u mà không phụ thuộc vào estrogen.
Xem thêm
Biosaccharide Gum-1 là gì?
Tên thường gọi: Biosaccharide Gum-1.
CAS: 223266-93-1 (Chemical Abstract Service - CAS là một bộ phận của Hiệp hội Hóa học Hoa Kỳ, là một cơ sở dữ liệu về các hợp chất và trình tự hóa học. Mỗi mục nhập CAS được xác định bằng “Số đăng ký CAS” của chúng, gọi tắt là “Số CAS”).
Tên gọi khác: Alpha-D-Galacturono-6-deoxy-alpha-L-galacto-beta-D-galactan; Fucogel.
Biosaccharide Gum-1 là một loại polysaccharide hay được gọi là Fucogel, là một loại đường có trọng lượng phân tử cao được tạo thành bằng quá trình lên men từ sorbitol.
Biosaccharide Gum-1 có công thức hóa học phân tử là (C18H28O16)n. Trọng lượng phân tử là 500.4032 g/mol.
Với nhu cầu làm đẹp phát triển như ngày nay, trong quá trình tìm kiếm liên tục các hoạt chất mạnh mẽ để nâng cấp quy trình chăm sóc da, chúng ta thường bắt gặp các thành phần như axit hyaluronic hoặc retinol hay AHA, BHA… Tuy nhiên, xu hướng chăm sóc da đang chuyển sang các thành phần sáng tạo tự nhiên, thì Biosaccharide Gum-1 có thể nói là ứng cử viên sáng giá vì nhiều công dụng tuyệt vời.
Theo các nhà sản xuất, Biosaccharide Gum-1 được mô tả bằng 5 từ đó là “S.M.A.R.T.”, đó là Soothing (làm dịu), Moisturizing (dưỡng ẩm), Anti-aging (chống lão hóa), Resurfacing (tái cấu trúc) và Touch (cảm giác mềm mại).
Điều chế sản xuất Biosaccharide Gum-1
Fucogel hay Biosaccharide Gum-1 là một polysaccharide anion có trọng lượng phân tử cao thu được bằng quá trình lên men vi khuẩn từ chất nền thực vật không biến đổi gen. Nó chứa L-fucose, D-galactose và axit galacturonic và được sử dụng ở dạng dung dịch với tỷ lệ 1% trong nước (Fucogel® 1.5P, Fucocert®) hoặc ở dạng bột (Fucogel® Powder).
Thiết kế dạng bột của Fucogel® là kết quả của phương pháp tiếp cận thân thiện với môi trường cho phép giảm thiểu lượng nước được sử dụng trong quá trình này và do đó giúp bảo tồn nguồn nước tự nhiên của trái đất.
Không có chất bảo quản, Fucogel® Powder đặc biệt phù hợp với công thức có nhãn tự nhiên, có chỉ số tự nhiên cao hơn, hoặc không có hoặc ít công bố về chất bảo quản.
Fucogel® Powder trước hết cũng mở rộng phạm vi tham chiếu mỹ phẩm được công nhận toàn cầu Fucogel® cho các ứng dụng phấn trang điểm cũng như bất kỳ dạng bột nào khác (dầu gội khô, phấn rôm em bé, v.v.) để mang lại cảm quan và đặc tính sinh học đa chức năng của nó.
Cơ chế hoạt động
Một polysaccharide anion được sản xuất theo công nghệ sinh học có tác dụng giữ ẩm do giữ nước trong lớp sừng.
Biosaccharide Gum-1 hay Fucogel mang lại tác động kép trên da:
-
Thứ nhất, Biosaccharide Gum-1 tạo thành một lớp phủ trên bề mặt da chúng ta, để có thể duy trì độ ẩm hiệu quả.
-
Thứ hai, Biosaccharide Gum-1 có tác dụng làm dịu các kích ứng, điều hòa hoạt động các yếu tố lão hóa và tăng sinh tế bào sừng.
Thật vậy, Fucogel có hoạt tính sinh học nhờ vào ái lực với các thụ thể fucose trong da. Tuy nhiên, nó cũng thể hiện một khả năng độc đáo để điều chỉnh độ nhạy của tế bào thần kinh.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cefprozil
Loại thuốc
Kháng sinh cephalosporin thế hệ 2
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 250 mg, 500 mg
- Bột hỗn dịch uống: 125mg/5ml, 250mg/5ml
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dinoprostone
Loại thuốc
Thuốc dùng trong sản khoa, các chất tương tự prostaglandin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Gel bôi âm đạo trong ống tiêm 3 g gel (2,5 ml): Chứa 0,5 mg, 1 mg, 2 mg dinoprostone.
Viên nén đặt âm đạo (1mg, 2mg).
Hệ phân phối đặt âm đạo (10 mg, 20mg).
Dung dịch tiêm tĩnh mạch (1mg/mL, 10mg/mL).
Glyceryl Stearate Citrate là gì?
Sự khác biệt chính giữa glyceryl stearate citrate và người anh em họ của nó là glyceryl stearate là chất này có một phân tử axit citric cũng được gắn với glycerin của nó. Điều này được các nhà hóa học gọi là diacylglycerol, một từ ưa thích để chỉ hai axit (trong trường hợp này là axit xitric và axit stearic) được gắn với nhau bằng một cầu glycerin.
Nhưng khi nói đến mỹ phẩm, tất cả những gì bạn cần biết là cả glyceryl stearate citrate và glyceryl stearate đều là chất nhũ hóa an toàn, đã được thử và thực sự mang lại hiệu quả. Chúng có trong các công thức cả thành phần gốc nước và dầu (kem dưỡng ẩm và kem dưỡng da).
Công thức hóa học của glyceryl stearate là C21H42O4, trong khi công thức hóa học của Glyceryl stearate citrate là C27H48O10.
Tên gọi khác của Glyceryl stearate citrate: Axit 1,2,3-propanetricacboxylic, 2-hydroxy-, este với 1,2,3-propanetriol monooctadecanoate
Glyceryl Stearate Citrate dạng vảy màu trắng đục. Hoạt động như chất ưa nước, không có PEG, chất nhũ hóa o/w anion và chất làm mềm, nó hòa tan trong dầu, chỉ tan một phần nước.
Điều chế sản xuất
Glyceryl Stearate Citrate là một este axit xitric của Glyceryl Stearate. Glyceryl Stearate Citrate là một chất diester glyceryl được tạo thành từ glycerin và các axit béo có nguồn gốc từ dầu thực vật
Cơ chế hoạt động
Glyceryl Stearate Citrate được sử dụng với vai trò một chất nhũ hóa giúp các thành phần gốc dầu và gốc nước hòa tan với nhau một cách dễ dàng. Ngoài ra, tùy vào công thức và lượng sử dụng, thành phần này có thể hoạt động như một chất làm mềm hoặc thậm chí là chất hoạt động bề mặt.
Sản phẩm liên quan