Timolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Timolol

Loại thuốc

Thuốc chống glôcôm, chống tăng nhãn áp, chẹn beta không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Gel nhỏ mắt Timolol maleat tác dụng kéo dài, tương ứng với các nồng độ 0,25% (5 ml) và 0,50% (5 ml) (tính theo timolol base).

Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleat tương ứng với các nồng độ 0,25% (5 ml, 10 ml, 15 ml) và 0,50% (5 ml, 10 ml, 15 ml).

Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleat tác dụng kéo dài, tương ứng với các nồng độ 0,25% (5 ml, 10 ml, 15 ml) và 0,50% (5 ml, 10 ml, 15 ml), chứa benzalkonium clorid.

Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleat tác dụng kéo dài, tương ứng với các nồng độ 0,25% (0,2 ml) và 0,50% (0,2 ml), không chứa chất bảo quản.

Dung dịch nhỏ mắt Timolol hemihydrat tác dụng kéo dài, tương ứng với các nồng độ 0,25% (5 ml) và 0,50% (5 ml, 10 ml, 15 ml), chứa benzalkonium clorid.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng toàn thân của thuốc nhỏ mắt Timolol trên người tình nguyện khỏe mạnh là khoảng 78% trong một nghiên cứu.

Phân bố

Timolol được phân phối đến các mô sau: Kết mạc, giác mạc, mống mắt, củng mạc, thủy dịch, thận, gan và phổi. Sự gắn kết với protein huyết tương của timolol không rộng và được ước tính là khoảng 10%.

Chuyển hóa

Timolol được chuyển hóa ở gan bởi enzym cytochrom P450 2D6, với sự đóng góp nhỏ của CYP2C19. Bốn chất chuyển hóa của timolol đã được xác định, trong đó chất chuyển hóa hydroxy chiếm ưu thế nhất.

Thải trừ

Timolol và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu. 

Dược lực học:

Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta-1 và beta-2 (không chọn lọc).

Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo huỳnh quang và ghi nhãn áp, người ta thấy rằng những thuốc này làm giảm sản xuất thủy dịch. Ngoài ra, còn có sự tăng nhẹ lưu lượng ra của thủy dịch.