Thiocolchicoside

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Thiocolchicoside

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 4mg, 8mg

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng qua đường uống là ~ 25%.

Sau khi tiêm bắp, thời gian đạt nồng độ tối đa là 30 phút, Cmax của thiocolchicoside là 113 ng / mL sau khi dùng liều 4 mg và 175 ng / mL sau khi dùng liều 8 mg. Giá trị tương ứng của AUC lần lượt là 283 và 417 ng.h / mL.

Chất chuyển hóa có hoạt tính được tìm thấy ở nồng độ thấp hơn với Cmax là 11,7 ng / mL xảy ra sau 5 giờ dùng thuốc và AUC là 83 ng.h / mL.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến của thiocolchicoside được ước tính là khoảng 42,7 L sau khi tiêm bắp 8 mg.

Sự gắn kết của 3H-colchicine và dẫn xuất của nó là 3H-thiocolchicoside với huyết thanh người, protein người tinh khiết, cũng như các tế bào hồng cầu đã được nghiên cứu bằng cách sử dụng thẩm phân cân bằng và ly tâm. Liên kết của colchicine và thiocolchicoside với huyết thanh người là 38,9 C +/- 4,7 và 12,8 C +/- 5,3% tương ứng với albumin.

Chuyển hóa

Thiocolchicoside được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và chuyển hóa thành 3 chất chuyển hóa chính.

Đầu tiên, trong ruột thành 3-demethylcolchicine (chất chuyển hóa không hoạt động). Sản phẩm này được chuyển hóa thêm trong tuần hoàn bằng cách liên hợp với 3-O-glucurono-demethylcolchicine (chất chuyển hóa có hoạt tính) hoặc khử methyl thành didemethylcolchicine (chất chuyển hóa không hoạt động).

Thải trừ

Thiocolchicoside không được thải trừ dưới dạng không đổi, 3- demethylcolchicine (M2) và 3-O-glucurono-demethylcolchicine (M1) được tìm thấy trong cả nước tiểu và phân, trong khi di-demethylcolchicine chỉ được tìm thấy trong phân.

Thời gian bán thải khoảng 7.7 giờ.

Thải trừ chủ yếu ngoài tuyến thượng thận (75% tổng lượng thanh thải của cơ thể).

Dược lực học:

Thiocholchicoside là một chất làm giãn cơ hoạt động thông qua liên kết chọn lọc với thụ thể GABA-A. Nó ngăn chặn các cơn co thắt cơ bằng cách kích hoạt quá trình ức chế GABA.

Thuốc này hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh thụ thể GABA và ức chế các thụ thể glycine có hiệu lực tương tự như các thụ thể nicotinic acetylcholine. Nó có hoạt tính chống co giật mạnh và không nên được sử dụng cho những người có nguy cơ bị co giật.

Thiocolchicoside, là một dẫn xuất lưu huỳnh tổng hợp của colchicoside, một glucoside tự nhiên có trong cây Colchicum autumnale. Thiocolchicoside có tác dụng chọn lọc và mạnh mẽ đối với các thụ thể g-aminobutyric acid A (GABA-A) và hoạt động trên sự co cơ bằng cách kích hoạt các con đường ức chế GABA do đó hoạt động như một chất giãn cơ mạnh. Axit gamma-aminobutyric (GABA) là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong vỏ não của con người. Các tế bào thần kinh dị ứng có liên quan đến việc giảm đau cơ, điều trị giải lo âu, an thần và gây mê. GABA cũng có thể điều chỉnh nhịp tim và huyết áp.

Nó cũng có ái lực với các thụ thể glycine ức chế (tức là có hoạt động phản ứng glycomimetic và GABA), do đó hoạt động như một chất giãn cơ. Glycine là một chất dẫn truyền thần kinh ức chế và hoạt động như một chất điều hòa dị ứng của các thụ thể NMDA (N-methyl-D-aspartate).

Nó tham gia vào quá trình xử lý dữ liệu vận động và cảm giác, do đó điều chỉnh chuyển động, thị lực và thính giác. Chất dẫn truyền thần kinh ức chế trong tủy sống, chất điều hòa dị ứng của các thụ thể NMDA.